Dostinex jest narkotyk z grupy inhibitorów wydzielania prolaktyny, przeznaczonych do leczenia chorób ginekologicznych. Aktywny składnik leku przyczynia się do zapewnienia wyraźnego i przedłużonego działania obniżającego prolaktynę.
W tym artykule przyjrzymy się, dlaczego lekarze przepisują Dostinex, w tym instrukcje użytkowania, analogi i ceny tego leku w aptekach. Prawdziwe RECENZJE osób, które już stosowały Dostinex można przeczytać w komentarzach.
Skład i forma wydania
Lek produkowany jest w postaci płaskich, podłużnych tabletek (zawartość ilościowa w opakowaniu – nr 2, nr 8).
- Aktywnym składnikiem leku Dostinex jest kabergolina, zawartość ilościowa wynosi 500 mcg.
- Laktoza bezwodna i leucyna działają jako składniki pomocnicze.
Grupa kliniczna i farmakologiczna: inhibitor wydzielania prolaktyny.
Co pomaga Dostinexowi?
Lek jest przepisywany pacjentom w następującym celu:
- Profilaktyka laktacji po porodzie dysfunkcyjnym;
- Gruczolak przysadki, który atakuje miejsce odpowiedzialne za produkcję prolaktyny, hiperprolaktynemia.
- Zakończenie naturalnego procesu produkcji mleka po porodzie u kobiety (z przeciwwskazaniami do karmienia lub z wielu innych powodów);
- Leczenie stanów patologicznych u kobiety spowodowanych wzmożoną produkcją hormonu prolaktyny przez przysadkę mózgową - brak miesiączki, skąpe miesiączkowanie, brak jajeczkowania, mlekotok, niezwiązane z karmieniem piersią.
efekt farmakologiczny
Agonista receptora dopaminowego. Kabergolina jest dopaminergiczną pochodną ergoliny, charakteryzującą się wyraźnym i długotrwałym działaniem obniżającym poziom prolaktyny. Mechanizm działania jest związany z bezpośrednią stymulacją receptorów dopaminowych D2 laktotropowych komórek przysadki.
Spadek poziomu prolaktyny w osoczu krwi obserwuje się 3 godziny po przyjęciu leku Dostinex i utrzymuje się przez 7-28 dni u zdrowych ochotników i pacjentek z hiperprolaktynemią oraz do 14-21 dni u kobiet w okresie poporodowym.
Działanie obniżające prolaktynę zależy od dawki, zarówno pod względem nasilenia, jak i czasu działania.
Instrukcja użycia
- Aby stłumić ustaloną laktację, przepisuje się 0,25 mg (1/2 tab.) 2 razy dziennie przez 2 dni (całkowita dawka wynosi 1 mg). W celu zmniejszenia ryzyka rozwoju niedociśnienia ortostatycznego u pacjentek karmiących, pojedyncza dawka produktu Dostinex nie powinna przekraczać 0,25 mg.
- Aby zapobiec laktacji, lek podaje się w dawce 1 mg (2 tabletki) raz w pierwszym dniu po porodzie.
- Leczenie zaburzeń wynikających z hiperprolaktynemii: 0,5 mg na tydzień, ze stopniowym zwiększaniem (nie więcej niż 0,5 mg przez 4 tygodnie) aż do osiągnięcia terapeutycznie skutecznej dawki tygodniowej, która może wynosić od 0,25 do 2 mg. W zależności od tolerancji leku dawkę można przyjąć jednorazowo lub podzielić na kilka dawek w równych częściach (na przykład w poniedziałek i czwartek). Aby zmniejszyć ryzyko rozwoju skutki uboczne u pacjentów z nadwrażliwością na leki dopaminergiczne zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 0,25 mg raz w tygodniu ze stopniowym zwiększaniem do optymalnej dawki leczenia. Maksymalna dawka tygodniowa dla pacjentów z hiperprolaktynemią nie powinna przekraczać 4,5 mg. Przepisując dawkę 1 mg na tydzień lub więcej, zaleca się przyjmowanie jej proporcjonalnie podzielonej na kilka dawek w ciągu tygodnia. Jeśli u pacjenta wystąpią poważne skutki uboczne, dozwolone jest tymczasowe zmniejszenie dawki tygodniowej, którą następnie zwiększa się o 0,25 mg 1 raz w ciągu 2 tygodni.
Przeciwwskazania
Szereg chorób i stanów jest podstawą szczególnie starannego przepisywania leku hamującego produkcję mleka matki:
- nadciśnienie tętnicze wywołane ciążą;
- choroby sercowo-naczyniowe w ciężkiej formie;
- krwawienie z przewodu pokarmowego, wrzód trawienny;
- niewydolność wątroby w ciężkiej postaci;
- dysfunkcja oddechowa;
- poważne zaburzenia psychotyczne;
- przyjmowanie leków przeciwnadciśnieniowych.
Stosowanie preparatu Dostinex jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 16 roku życia, a także w przypadkach nadwrażliwości na składniki aktywne i pomocnicze wchodzące w skład produktu.
Skutki uboczne
Badania wykazały, że podczas leczenia kobiet Dostinexem w dawce 1 mg jednorazowo w celu zahamowania fizjologicznej laktacji, około 14% kobiet doświadczyło przynajmniej jednego krótkiego i łagodnego działania niepożądanego.
Najczęstsze skutki uboczne są wymienione poniżej:
- Z boku układu sercowo-naczyniowego: bicie serca; rzadko - niedociśnienie ortostatyczne (przy długotrwałym stosowaniu lek ma działanie hipotensyjne); bezobjawowy spadek ciśnienia tętniczego w ciągu pierwszych 3-4 dni po porodzie (skurczowe – powyżej 20 mm Hg, rozkurczowe – powyżej 10 mm Hg).
- Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, ból brzucha, zaparcia, zapalenie żołądka, niestrawność.
- Z OUN i obwodowych system nerwowy: zawroty głowy / zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, senność, depresja, astenia, parestezje, omdlenia.
- Inne: mastodynia, krwawienie z nosa, zaczerwienienie twarzy, przejściowa hemianopsja, skurcze naczyń palców, skurcze mięśni kończyn dolnych (podobnie jak inne pochodne sporyszu, Dostinex® może działać zwężająco na naczynia).
W przypadku przedawkowania leku Dostinex mogą rozwinąć się nudności, wymioty, bóle głowy, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia dyspeptyczne, splątanie, halucynacje, psychozy. Jako terapię należy ukierunkować płukanie żołądka i skierować wysiłki na normalizację poziomu ciśnienie krwi. Można zalecić stosowanie agonistów dopaminy.
Ciąża i laktacja
Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych z zastosowaniem preparatu Dostinex u kobiet w ciąży, stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają potencjalne ryzyko dla płodu.
Jeśli w trakcie leczenia produktem Dostinex zajdzie w ciążę, należy rozważyć celowość odstawienia leku, biorąc również pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka.
Analogi
Istnieją leki - analogi Dostinex. Są to środki Bergolak, Agalates, Cabergoline. Cena analogów Dostinex może być niższa lub wyższa niż koszt Dostinex.
Dopaminergiczna pochodna ergoliny o wyraźnym i długotrwałym działaniu obniżającym prolaktynę. Lek hamuje wydzielanie prolaktyny poprzez bezpośrednią stymulację receptorów D2-dopaminy w laktotroficznych komórkach przysadki. Ponadto kabergolina przyjmowana w dawkach wyższych niż stosowane w celu zmniejszenia wydzielania prolaktyny ma ośrodkowe działanie dopaminergiczne dzięki stymulacji receptorów D2.
Spadek poziomu prolaktyny w osoczu obserwuje się 3 godziny po doustnym przyjęciu leku i utrzymuje się przez 7-28 dni u zdrowych ochotników i pacjentek z hiperprolaktynemią oraz do 14-21 dni, gdy jest przyjmowany w celu zahamowania laktacji poporodowej. Dostinex jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 0,5-4 h. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie i dystrybucję kabergoliny. Okres półtrwania, szacowany na podstawie szybkości wydalania z moczem, wynosi 63-68 godzin u zdrowych ochotników i 79-115 godzin u pacjentów z hiperprolaktynemią. Ze względu na długi okres półtrwania stan równowagi osiągany jest po 4 tygodniach. Około 41-42% leku wiąże się z białkami osocza.
Wskazania do stosowania leku Dostinex
Zapobieganie/hamowanie laktacji fizjologicznej.
Przypisz, aby zapobiec fizjologicznej laktacji poporodowej lub zahamować utrwaloną laktację.
Leczenie hiperprolaktynemii.
Dostinex jest również przepisywany w leczeniu hiperprolaktynemii, objawiającej się naruszeniem cykl miesiączkowy(brak miesiączki, oligomenorrhea, brak jajeczkowania), niepłodność, mlekotok u kobiet lub impotencja, obniżone libido u mężczyzn. Dostinex jest wskazany w leczeniu pacjentów z gruczolakami przysadki wydzielającymi prolaktynę (mikro- i makroprolaktynoma), idiopatyczną hiperprolaktynemią lub zespołem pustego siodła, które są głównymi stanami patologicznymi związanymi z hiperprolaktynemią.
Stosowanie leku Dostinex
Aby zapobiec laktacji poporodowej, przepisuje się 1 mg raz w pierwszym dniu po porodzie; w celu stłumienia ustalonej laktacji - 0,25 mg (1/2 tabletki) co 12 godzin przez 2 dni.
Leczenie hiperprolaktynemii: Dostinex przyjmuje się 1-2 razy w tygodniu (na przykład w poniedziałek lub w poniedziałek i czwartek). Zacznij od mniejszych dawek - 0,25 mg (1/2 tabletki) lub 0,5 mg (1 tabletka) na tydzień i w razie potrzeby zwiększaj dawkę, w zależności od efektu terapeutycznego i tolerancji. Dawkę tygodniową należy zwiększać stopniowo – o 0,5 mg w odstępach miesięcznych. Zwykle dawka terapeutyczna wynosi 1 mg/tydzień i może wynosić od 0,25 do 2 mg/tydzień. W leczeniu pacjentów z hiperprolaktynemią stosowano dawki do 4,5 mg/tydzień.
Dawkę 1 mg na tydzień lub więcej należy przyjmować w 2 dawkach (lub więcej) w zależności od tolerancji. Przy ustalaniu dawki konieczne jest zbadanie pacjenta w celu ustalenia minimalnej skutecznej dawki terapeutycznej. Po wybraniu skutecznego schematu dawkowania wskazane jest regularne (raz w miesiącu) oznaczanie poziomu prolaktyny w surowicy krwi. Normalizację poziomu prolaktyny obserwuje się zwykle w ciągu 2-4 tygodni leczenia.
Przeciwwskazania do stosowania leku Dostinex
Nadwrażliwość na kabergolinę lub alkaloidy sporyszu. Obecność informacji w historii chorób zwłóknienia płuc, osierdzia, zaosierdzia. Zastawkowe serca (pogrubienie płatka zastawki, restrykcje zastawkowe, związek stenozy z restrykcją) potwierdzone echokardiograficznie.
Skutki uboczne Dostinex
Dostinex jest na ogół dobrze tolerowany. W przypadku stosowania w celu zapobiegania i tłumienia laktacji najczęściej obserwuje się obniżenie ciśnienia krwi, zawroty głowy, nudności, bóle głowy, bezsenność, bóle brzucha (w większości przypadków zjawiska te są łagodne i krótkotrwałe). W leczeniu hiperprolaktynemii najczęściej obserwuje się nudności, bóle głowy, obniżone ciśnienie krwi, zawroty głowy, bóle brzucha, niestrawność, nieżyt żołądka, ogólne osłabienie, zaparcia, bolesność gruczołów sutkowych, uderzenia gorąca do twarzy, depresję, parestezje. Zwykle objawy te są umiarkowane lub łagodne, pojawiają się w ciągu pierwszych 2 tygodni stosowania, a następnie ustępują samoistnie. Po anulowaniu Dostinex niepożądane reakcje znikają w ciągu kilku dni. Skutki uboczne leku są zależne od dawki. W przypadku ciężkich lub uporczywych skutków ubocznych konieczne jest tymczasowe zmniejszenie dawki, a następnie stopniowe zwiększanie (np. o 0,25 mg/tydzień przez 2 tygodnie).
Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Dostinex
Ogólny.
Podobnie jak w przypadku innych alkaloidów sporyszu, Dostinex stosuje się ostrożnie u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, zespołem Raynauda, wrzodami żołądka lub krwawieniem z przewodu pokarmowego lub u pacjentów z ciężkimi chorobami psychicznymi w wywiadzie.
Niewydolność wątroby.
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, którzy stosują Dostinex przez długi czas, należy stosować najmniejszą dawkę. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh), którzy zastosowali pojedynczą dawkę 1 mg, zaobserwowano wzrost AUC, w przeciwieństwie do osób zdrowych i pacjentów z łagodnymi postaciami niewydolności wątroby.
niedociśnienie ortostatyczne.
W okresie stosowania preparatu Dostinex u pacjentów obserwowano niedociśnienie ortostatyczne. Dlatego należy go stosować ostrożnie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi.
Zwłóknienie/zastawka.
Zgłaszano przypadki wysięku opłucnowego/zwłóknienia płuc i zastawek u pacjentów, którzy stosowali pochodne sporyszu, w tym przy długotrwałym stosowaniu kabergoliny. Niektóre przypadki dotyczyły pacjentów, którzy wcześniej stosowali agonistów dopaminy. Dlatego nie zaleca się stosowania leku u pacjentów, u których aktualnie występują objawy kliniczne (lub w wywiadzie) chorób układu oddechowego i sercowo-naczyniowego związanych z włóknieniem tkanek. Wiadomo, że u pacjentów, którzy stosowali Dostinex, może wystąpić wysięk lub zwłóknienie opłucnej na tle wzrostu ESR. Przy niezmotywowanym wzroście ESR pacjentom zaleca się badanie rentgenowskie płuc. Oznaczenie poziomu kreatyniny w surowicy może być również stosowane jako metoda pomocnicza w diagnostyce chorób zwłóknieniowych.
Odstawienie kabergoliny w przypadku wysięku opłucnowego, zwłóknienia płuc lub zastawek powoduje ustąpienie objawów klinicznych.
Przed rozpoczęciem leczenia kabergoliną wszystkim pacjentom zaleca się wykonanie badania kardiologicznego, w tym echokardiogramu, w celu oceny obecności utajonych postaci wad zastawkowych serca. W przyszłości zaleca się prowadzenie regularnej diagnostyki klinicznej w celu monitorowania rozwoju wady zastawkowej lub zwłóknienia (badanie fizykalne, radiografia, echokardiografia, tomografia komputerowa).
Zaburzenia snu / nagłe zasypianie.
Stosowanie kabergoliny powoduje senność. Agoniści dopaminy mogą powodować nagły bezdech senny u pacjentów z chorobą Parkinsona. W takich przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.
Zapobieganie/hamowanie laktacji fizjologicznej.
Analogicznie do innych preparatów rogowych Dostinex można stosować u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, stanem przedrzucawkowym wywołanym ciążą lub nadciśnieniem poporodowym tylko wtedy, gdy korzyści ze stosowania leku przeważają nad możliwym ryzykiem. Nie należy przekraczać pojedynczej dawki 0,25 mg preparatu Dostinex u kobiet w okresie laktacji po porodzie (w przypadku jej zahamowania) w celu zapobiegania nadciśnieniu ortostatycznemu.
Leczenie hiperprolaktynemii.
Przed rozpoczęciem leczenia hiperprolaktynemii preparatem Dostinex konieczne jest zdiagnozowanie przysadki mózgowej. Lek przywraca owulację i płodność u kobiet z hipogonadyzmem hiperprolaktynemicznym, dlatego zaleca się wykonywanie testu ciążowego co 4 tygodnie w okresie braku miesiączki oraz po każdym powrocie miesiączki, jeśli ich opóźnienie przekracza 3 dni. Kobietom zaleca się stosowanie antykoncepcji mechanicznej w trakcie leczenia preparatem Dostinex oraz po jego odstawieniu do czasu powrotu braku jajeczkowania. Kobiety, które zajdą w ciążę, powinny być stale obserwowane pod kątem pojawienia się objawów powiększenia przysadki, ponieważ możliwe jest odzyskanie klinicznych objawów guza przysadki.
Zaburzenia psychiczne.
U pacjentów stosujących antagonistów receptora dopaminowego, w tym Dostinex, zdarzały się przypadki rozwoju patologicznego hazardu, zwiększonego libido i hiperseksualności. Efekty te są zwykle odwracalne po przerwaniu terapii.
Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Pacjenci stosujący kabergolinę ze skłonnością do senności powinni być pouczeni, aby powstrzymali się od prowadzenia pojazdów lub pracy wymagającej zwiększonej uwagi, z wyjątkiem pacjentów, którzy są w stanie przezwyciężyć epizody senności, ponieważ może to prowadzić do poważnych obrażeń lub nawet śmierci. pacjenta lub innych osób.
Interakcje leków Dostinex
Nie stwierdzono interakcji z równoczesnym leczeniem maleinianem metyloergonowiny w: wczesne daty ciąża. Pomimo braku danych dotyczących interakcji preparatu Dostinex z innymi alkaloidami sporyszu, nie zaleca się jednoczesnego podawania tych leków przez długi czas. Ponieważ działanie preparatu Dostinex uzyskuje się poprzez bezpośrednią stymulację receptorów dopaminy, nie zaleca się jednoczesnego podawania antagonistów dopaminy (na przykład fenotiazyn, butyrofenonów, tioksantenów, metoklopramidu), ponieważ może to zmniejszać skuteczność kliniczną preparatu Dostinex.
Podczas przyjmowania leku Dostinex może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, dlatego Dostinex należy podawać ostrożnie jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi.
Przedawkowanie leku Dostinex, objawy i leczenie
W przypadku przypadkowego podania leku w bardzo dużych dawkach możliwe są nudności, wymioty, objawy dyspeptyczne, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia świadomości (psychoza, halucynacje). W przypadku przedawkowania podejmuje się ogólne działania w celu usunięcia niewchłoniętego leku i, jeśli to konieczne, utrzymania normalnego poziomu ciśnienia krwi. Zaleca się powołanie antagonistów dopaminy.
Warunki przechowywania leku Dostinex
W temperaturze pokojowej (do 25°C).
Lista aptek, w których można kupić Dostinex:
- Petersburg
Przygotowanie: DOSTINEX®
Substancja czynna leku:
kabergolina
Kodowanie ATX: G02CB03
CFG: inhibitor wydzielania prolaktyny
Numer rejestracyjny: P nr 013905/01
Data rejestracji: 19.11.07
Właściciel reg. honor.: PFIZER ITALIA S.r.L. (Włochy)
Forma uwalniania Dostinex, opakowanie i skład leku.
Tabletki są białe, płaskie, podłużne; oznaczone literami „P” i „U”, oddzielonymi z jednej strony wycięciem, a z drugiej strony liczbą „700” krótkimi wycięciami nad i pod numerem.
1 zakładka.
kabergolina
500 mcg
Substancje pomocnicze: leucyna, laktoza bezwodna.
2 szt. - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.
8 szt. - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.
Opis leku opiera się na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach użytkowania.
Farmakologiczne działanie Dostinex
Agonista receptora dopaminowego. Kabergolina jest dopaminergiczną pochodną ergoliny, charakteryzującą się wyraźnym i długotrwałym działaniem obniżającym poziom prolaktyny. Mechanizm działania jest związany z bezpośrednią stymulacją receptorów dopaminowych D2 laktotropowych komórek przysadki. W dawkach przekraczających dawki obniżające poziom prolaktyny w osoczu wykazuje ośrodkowe działanie dopaminergiczne poprzez stymulację receptorów dopaminowych D2.
Spadek poziomu prolaktyny w osoczu krwi obserwuje się 3 godziny po przyjęciu leku Dostinex i utrzymuje się przez 7-28 dni u zdrowych ochotników i pacjentek z hiperprolaktynemią oraz do 14-21 dni u kobiet w okresie poporodowym. Działanie obniżające prolaktynę zależy od dawki, zarówno pod względem nasilenia, jak i czasu działania.
Kabergolina ma działanie wysoce selektywne, dzięki czemu nie wpływa na podstawowe wydzielanie innych hormonów przysadki, a także kortyzolu.
Farmakologiczne działanie kabergoliny, niezwiązane z efektem terapeutycznym, obejmuje obniżenie ciśnienia krwi. Przy jednorazowym zastosowaniu leku maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się w ciągu pierwszych 6 godzin i jest zależny od dawki.
Farmakokinetyka leku.
Ssanie
Po podaniu doustnym kabergolina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Cmax w osoczu osiągane jest po 0,5-4 h. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie i dystrybucję kabergoliny.
Dystrybucja
Css osiąga się po 4 tygodniach terapii ze względu na długi okres półtrwania. Wiązanie z białkami osocza wynosi 41-42%.
Metabolizm
Głównym produktem metabolizmu kabergoliny identyfikowanym w moczu jest 6-allilo-8-karboksyergolina w stężeniu do 4-6% podanej dawki. Zawartość w moczu 3 dodatkowych metabolitów nie przekracza 3% przyjętej dawki. Produkty metaboliczne mają znacznie mniejszy wpływ na hamowanie wydzielania prolaktyny w porównaniu do kabergoliny.
hodowla
T1/2, szacowany na podstawie szybkości wydalania z moczem, wynosi 63-68 godzin u zdrowych ochotników i 79-115 godzin u pacjentów z hiperprolaktynemią.
10 dni po zastosowaniu leku w moczu i kale, odpowiednio 18% i 72% przyjętej dawki, a udział niezmienionego leku w moczu wynosi 2-3%.
Wskazania do stosowania:
Zapobieganie fizjologicznej laktacji poporodowej;
Tłumienie ustalonej laktacji poporodowej;
Leczenie zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, w tym takich zaburzeń funkcjonalnych, jak brak miesiączki, skąpe miesiączkowanie, brak jajeczkowania i mlekotok;
Gruczolaki przysadki wydzielające prolaktynę (mikro- i makroprolaktynoma), hiperprolaktynemia idiopatyczna lub zespół pustego siodła w połączeniu z hiperprolaktynemią.
Dawkowanie i sposób stosowania leku.
Dostinex należy przyjmować doustnie, najlepiej z jedzeniem.
Aby zapobiec laktacji, lek podaje się w dawce 1 mg (2 tabletki) raz w pierwszym dniu po porodzie.
Aby stłumić ustaloną laktację, przepisuje się 0,25 mg (1/2 tab.) 2 razy dziennie przez 2 dni (całkowita dawka wynosi 1 mg). W celu zmniejszenia ryzyka rozwoju niedociśnienia ortostatycznego u pacjentek karmiących, pojedyncza dawka produktu Dostinex nie powinna przekraczać 0,25 mg.
W leczeniu zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią lek jest przepisywany w dawce 0,5 mg na tydzień w 1 lub 2 dawkach (1/2 tab., Na przykład w poniedziałek i czwartek). Zwiększanie dawki tygodniowej powinno odbywać się stopniowo – o 0,5 mg w odstępie 1 miesiąca, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Średnia dawka terapeutyczna wynosi 1 mg na tydzień, ale może wynosić od 0,25 mg do 2 mg na tydzień. Maksymalna dawka dla pacjentów z hiperprolaktynemią wynosi 4,5 mg na tydzień.
W zależności od tolerancji tygodniową dawkę można przyjąć raz lub podzielić na 2 lub więcej dawek tygodniowo. Przy przepisywaniu leku w dawce większej niż 1 g na tydzień zaleca się podzielenie dawki tygodniowej na kilka dawek.
U pacjentów z nadwrażliwością na leki dopaminergiczne prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć, rozpoczynając leczenie preparatem Dostinex od mniejszej dawki (0,25 mg raz w tygodniu), a następnie stopniowo ją zwiększać aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Aby poprawić tolerancję leku w przypadku poważnych działań niepożądanych, możliwe jest tymczasowe zmniejszenie dawki, a następnie stopniowe zwiększanie, na przykład o 0,25 mg na tydzień co 2 tygodnie.
Skutki uboczne Dostinex:
W badaniach klinicznych z użyciem preparatu Dostinex w celu zapobiegania i tłumienia fizjologicznej laktacji działania niepożądane zaobserwowano u około 14% kobiet; w leczeniu zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią częstość występowania działań niepożądanych wyniosła 68%.
Działania niepożądane występowały głównie w ciągu pierwszych dwóch tygodni leczenia iw większości przypadków ustępowały w miarę kontynuowania leczenia lub kilka dni po odstawieniu preparatu Dostinex. Pod względem nasilenia działania niepożądane były łagodne lub umiarkowane i zależne od dawki. Co najmniej raz w trakcie terapii ciężkie działania niepożądane zaobserwowano u 14% pacjentów; z powodu działań niepożądanych leczenie przerwano u 3% pacjentów.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca; rzadko - niedociśnienie ortostatyczne (działanie hipotensyjne przy długotrwałym stosowaniu); bezobjawowy spadek ciśnienia tętniczego w ciągu pierwszych 3-4 dni po porodzie (skurczowe – powyżej 20 mm Hg, rozkurczowe – powyżej 10 mm Hg).
Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, ból brzucha, zaparcia, zapalenie żołądka, niestrawność.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy/zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, senność, depresja, astenia, parestezje, omdlenia.
Wskaźniki laboratoryjne: u kobiet z brakiem miesiączki spadek poziomu hemoglobiny w ciągu pierwszych miesięcy po przywróceniu miesiączki.
Inne: mastodynia, krwawienia z nosa, „zaczerwienienie” skóry twarzy, przejściowa hemianopsja, skurcze naczyń palców, skurcze mięśni kończyn dolnych.
Przy długotrwałej terapii z użyciem Dostinexu rzadko obserwowano odchylenie od normy standardowych parametrów laboratoryjnych; u kobiet z brakiem miesiączki zaobserwowano spadek poziomu hemoglobiny w ciągu pierwszych kilku miesięcy po przywróceniu miesiączki.
W badaniu po wprowadzeniu do obrotu zarejestrowano następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem kabergoliny: łysienie, zwiększona aktywność CPK we krwi, mania, duszność, obrzęk, zwłóknienie, nieprawidłowa czynność wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, reakcje nadwrażliwości, wysypka , zaburzenia oddechowe, niewydolność oddechowa, zastawka.
Przeciwwskazania do leku:
Dzieci i młodzieńcze lata do 16 lat (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności użytkowania);
Nadwrażliwość na kabergolinę lub inne składniki leku, a także na wszelkie alkaloidy sporyszu.
Ostrożnie lek stosuje się w przypadku nadciśnienia tętniczego, które rozwinęło się w czasie ciąży (stan przedrzucawkowy, nadciśnienie poporodowe), ciężkich chorób sercowo-naczyniowych, zespołu Raynauda, wrzodów trawiennych, krwawienia z przewodu pokarmowego, ciężkiej niewydolności wątroby (zalecane są niższe dawki), ciężkich zaburzeń psychotycznych lub poznawczych (w tym wywiad), objawy dysfunkcji serca i oddychania spowodowane zmianami zwłóknieniowymi lub występowaniem takich stanów w wywiadzie, jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu hipotensyjnym (ze względu na ryzyko rozwoju niedociśnienia ortostatycznego).
Stosować w okresie ciąży i laktacji.
Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych z zastosowaniem preparatu Dostinex u kobiet w ciąży, stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Jeśli w trakcie leczenia produktem Dostinex zajdzie w ciążę, należy rozważyć celowość odstawienia leku, biorąc również pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka.
Należy unikać ciąży przez co najmniej 1 miesiąc po odstawieniu leku ze względu na jego długi okres półtrwania i ograniczone dane dotyczące wpływu na płód. Według dostępnych danych, stosowaniu Dostinexu w dawce 0,5-2 mg na tydzień w zaburzeniach związanych z hiperprolaktynemią nie towarzyszyło zwiększenie częstości poronień, porodów przedwczesnych, ciąż mnogich i wad wrodzonych.
Nie ma informacji na temat uwalniania leku z mlekiem matki, jednak w przypadku braku efektu stosowania Dostinex w celu zapobiegania lub tłumienia laktacji należy z niego zrezygnować. karmienie piersią. W przypadku zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią Dostinex nie powinien być przepisywany pacjentkom, które nie chcą przerywać laktacji.
Specjalne instrukcje dotyczące stosowania Dostinex.
Przed powołaniem Dostinex do leczenia zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią konieczne jest przeprowadzenie pełnego badania funkcji przysadki mózgowej.
Przy zwiększaniu dawki pacjent powinien pozostawać pod nadzorem lekarza w celu ustalenia najmniejszej skutecznej dawki, która zapewnia efekt terapeutyczny. Po wybraniu skutecznego schematu dawkowania zaleca się regularne (1 raz w miesiącu) oznaczanie poziomu prolaktyny w surowicy krwi. Normalizację poziomu prolaktyny obserwuje się zwykle w ciągu 2-4 tygodni leczenia.
Po zastosowaniu preparatu Dostinex może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Ostrożnie Dostinex jest przepisywany na tle terapii lekami o działaniu przeciwnadciśnieniowym.
W leczeniu długotrwałym Dostinex należy podawać w mniejszych dawkach pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Childa-Pugha), którzy są wskazani do długotrwałego leczenia preparatem Dostinex. Przy jednorazowym zastosowaniu u takich pacjentów leku w dawce 1 mg odnotowano wzrost AUC w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami i pacjentami z mniej ciężką niewydolnością wątroby.
Po długotrwałym stosowaniu kabergoliny u pacjentów wystąpił wysięk opłucnowy/zwłóknienie opłucnej i zastawka. W niektórych przypadkach pacjenci otrzymywali wcześniej terapię agonistami ergotyniny dopaminy. Dlatego Dostinex należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami i (lub) objawy kliniczne dysfunkcja serca (w tym historia). Po odstawieniu leku pacjenci wykazywali złagodzenie powyższych objawów.
Po odstawieniu preparatu Dostinex zwykle obserwuje się nawrót hiperprolaktynemii. Jednak wielu pacjentów ma uporczywe tłumienie poziomu prolaktyny przez kilka miesięcy. Większość kobiet doświadcza cykli owulacyjnych przez co najmniej 6 miesięcy po odstawieniu leku Dostinex.
Dostinex przywraca owulację i płodność u kobiet z hipogonadyzmem hiperprolaktynemicznym. Ponieważ ciąża może wystąpić nawet przed przywróceniem miesiączki, zaleca się przeprowadzanie testów ciążowych co najmniej raz na 4 tygodnie w okresie braku miesiączki, a po przywróceniu miesiączki za każdym razem, gdy występuje opóźnienie miesiączki o więcej niż 3 dni. Kobiety, które chcą uniknąć ciąży, powinny stosować niehormonalne metody antykoncepcji w okresie leczenia preparatem Dostinex, a także po odstawieniu preparatu Dostinex oraz do powrotu braku jajeczkowania.
Kobiety, które zaszły w ciążę, powinny znajdować się pod nadzorem lekarza w celu szybkiego wykrycia objawów powiększenia przysadki, ponieważ w czasie ciąży możliwe jest zwiększenie wielkości wcześniej istniejących guzów przysadki.
Stosowanie kabergoliny powoduje senność. U pacjentów z chorobą Parkinsona zastosowanie agonistów receptora dopaminowego może powodować nagły sen. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki preparatu Dostinex lub przerwanie terapii.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami związanymi z hiperprolaktynemią.
zastosowanie pediatryczne
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu Dostinex u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Pacjentów przyjmujących Dostinex, u których występuje senność, należy ostrzec, aby powstrzymali się od prowadzenia samochodu i wykonywania prac, podczas których zmniejszona uwaga może narazić ich lub innych na poważne obrażenia lub śmierć.
Przedawkowanie leków:
Objawy: nudności, wymioty, zaburzenia dyspeptyczne, niedociśnienie ortostatyczne, splątanie/psychoza lub halucynacje.
Leczenie: należy podjąć kroki w celu usunięcia niewchłoniętego leku (płukanie żołądka) i utrzymania ciśnienia krwi. Zaleca się powołanie antagonistów dopaminy.
Interakcje Dostinex z innymi lekami.
Brak informacji na temat interakcji kabergoliny i innych alkaloidów sporyszu; jednak jednoczesne korzystanie z tych leki podczas długotrwałego leczenia preparatem Dostinex nie jest zalecane.
Ponieważ Dostinex ma działanie terapeutyczne poprzez bezpośrednią stymulację receptorów dopaminy, leku nie należy podawać jednocześnie z lekami działającymi jako antagoniści dopaminy (na przykład fenotiazynami, butyrofenonami, tioksantenami, metoklopramidem), ponieważ. ta ostatnia może osłabiać działanie Dostinexu obniżające prolaktynę.
Podobnie jak inne pochodne sporyszu, Dostinex nie powinien być stosowany jednocześnie z antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną), ponieważ może to prowadzić do zwiększenia ogólnoustrojowej biodostępności kabergoliny.
Warunki sprzedaży w aptekach.
Lek wydawany jest na receptę.
Warunki warunków przechowywania leku Dostinex.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres ważności - 2 lata.
Agonista receptora dopaminowego. Inhibitor wydzielania prolaktyny
Substancja aktywna
Forma wydania, skład i opakowanie
Pigułki biały, płaski, podłużny; oznaczone „P” i „U”, oddzielone wycięciem z jednej strony i „700” z krótkimi wycięciami nad i pod numerem z drugiej strony.
Substancje pomocnicze: laktoza – 75,9 mg, leucyna – 3,6 mg.
2 szt. - butelki z ciemnego szkła typ I (1) - opakowania kartonowe.
8 szt. - butelki z ciemnego szkła typ I (1) - opakowania kartonowe.
2 szt. - butelki z ciemnego szkła typ I (1) - paczki tekturowe z kontrolą pierwszego otwarcia.
8 szt. - butelki z ciemnego szkła typ I (1) - paczki tekturowe z kontrolą pierwszego otwarcia.
2 szt. - butelki z polietylenu o dużej gęstości (1) - opakowania kartonowe.
8 szt. - butelki z polietylenu o dużej gęstości (1) - opakowania kartonowe.
2 szt. - butelki z polietylenu o dużej gęstości (1) - opakowania kartonowe z kontrolą pierwszego otwarcia.
8 szt. - butelki z polietylenu o dużej gęstości (1) - opakowania kartonowe z kontrolą pierwszego otwarcia.
efekt farmakologiczny
Kabergolina jest dopaminergiczną pochodną ergoliny, charakteryzującą się wyraźnym i długotrwałym działaniem obniżającym poziom prolaktyny dzięki bezpośredniej stymulacji receptorów dopaminergicznych D2 laktotropowych komórek przysadki. Ponadto kabergolina, przyjmowana w dawkach przekraczających te, które zmniejszają stężenie prolaktyny we krwi, ma ośrodkowe działanie dopaminergiczne, dzięki stymulacji receptorów dopaminowych D2.
Spadek stężenia prolaktyny w osoczu krwi obserwuje się 3 godziny po przyjęciu leku i utrzymuje się przez 7-28 dni u zdrowych ochotników i pacjentek z hiperprolaktynemią oraz do 14-21 dni u kobiet w okresie poporodowym.
Kabergolina działa ściśle selektywnie, nie wpływa na podstawowe wydzielanie innych hormonów przysadki oraz kortyzolu. Działanie kabergoliny obniżające prolaktynę zależy od dawki, zarówno pod względem nasilenia, jak i czasu działania.
Farmakologiczne działanie kabergoliny, niezwiązane z efektem terapeutycznym, obejmuje jedynie obniżenie ciśnienia krwi. Przy pojedynczej dawce leku maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się w ciągu pierwszych 6 godzin i jest zależny od dawki.
Farmakokinetyka
Ssanie i dystrybucja
Po podaniu doustnym kabergolina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Cmax w osoczu osiąga się w ciągu 0,5-4 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 41-42%. C ss osiągnięto po 4 tygodniach terapii z powodu długiego T 1/2 .
Jedzenie nie wpływa na wchłanianie i dystrybucję kabergoliny.
Metabolizm
Głównym produktem metabolizmu kabergoliny identyfikowanym w moczu jest 6-allilo-8β-karboksyergolina w stężeniach do 4-6% podanej dawki. Zawartość w moczu 3 dodatkowych metabolitów nie przekracza 3% przyjętej dawki. Stwierdzono, że produkty metaboliczne mają znacznie mniejszy wpływ na hamowanie wydzielania prolaktyny w porównaniu do kabergoliny.
hodowla
T1/2, szacowany na podstawie szybkości wydalania przez nerki, wynosi 63-68 godzin u zdrowych ochotników i 79-115 godzin u pacjentów z hiperprolaktynemią.
10 dni po przyjęciu kabergoliny 18% i 72% przyjętej dawki znajduje się odpowiednio w moczu i kale, a zawartość niezmienionej kabergoliny w moczu wynosi 2-3%.
Wskazania
- zapobieganie fizjologicznej laktacji poporodowej;
- tłumienie ustalonej laktacji poporodowej;
- leczenie zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, obejmujących brak miesiączki, skąpe miesiączkowanie, brak jajeczkowania i mlekotok;
- gruczolaki przysadki wydzielające prolaktynę (mikro- i makroprolaktynoma), hiperprolaktynemia idiopatyczna, zespół pustego siodła w połączeniu z hiperprolaktynemią.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na kabergolinę lub inne składniki leku, a także na wszelkie alkaloidy sporyszu;
- naruszenia funkcji serca i oddychania z powodu zmian zwłóknieniowych lub obecności takich stanów w historii;
- z długotrwałą terapią: anatomiczne objawy patologii aparatu zastawkowego serca (takie jak pogrubienie płatka zastawki, zwężenie światła zastawki, patologia mieszana - zwężenie i zwężenie zastawki), potwierdzone badaniem echokardiograficznym (EchoCG ) przeprowadzone przed rozpoczęciem terapii;
- nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- dzieci i młodzież poniżej 16 roku życia (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności).
Należy podać Dostinex ostrożnie w następujących stanach i/lub chorobach:
- nadciśnienie tętnicze, które rozwinęło się podczas ciąży, na przykład stan przedrzucawkowy lub nadciśnienie tętnicze po porodzie (Dostinex jest przepisywany tylko w przypadkach, gdy potencjalna korzyść ze stosowania leku znacznie przewyższa możliwe ryzyko);
- ciężka choroba sercowo-naczyniowa, zespół Raynauda;
- wrzód trawienny, krwawienie z przewodu pokarmowego;
- ciężka niewydolność wątroby (zalecane są mniejsze dawki);
- ciężkie zaburzenia psychotyczne lub poznawcze (w tym historia);
- jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu hipotensyjnym (ze względu na ryzyko rozwoju niedociśnienia ortostatycznego).
Dawkowanie
Przyjmować doustnie, podczas posiłków.
Zapobieganie laktacji: 1 mg (2 tab.) raz w pierwszym dniu po porodzie.
Tłumienie ustalonej laktacji: 0,25 mg (1/2 tab.) 2 razy dziennie co 12 godzin przez 2 dni (całkowita dawka to 1 mg). W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u matek karmiących piersią, pojedyncza dawka preparatu Dostinex nie powinna przekraczać 0,25 mg.
Leczenie zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią: zalecana dawka początkowa to 0,5 mg na tydzień w 1 (1 tab.) lub 2 dawkach (1/2 tab., np. w poniedziałek i czwartek). Zwiększanie dawki tygodniowej powinno odbywać się stopniowo – o 0,5 mg w odstępie 1 miesiąca, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Dawka terapeutyczna wynosi zwykle 1 mg na tydzień, ale może wynosić od 0,25 mg do 2 mg na tydzień. Maksymalna dawka dla pacjentów z hiperprolaktynemią wynosi 4,5 mg na tydzień.
W zależności od tolerancji tygodniową dawkę można przyjąć raz lub podzielić na 2 lub więcej dawek tygodniowo. Przy przepisywaniu leku w dawce większej niż 1 mg na tydzień zaleca się podzielenie dawki tygodniowej na kilka dawek.
U pacjentów z nadwrażliwością na leki dopaminergiczne prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć, rozpoczynając leczenie preparatem Dostinex od mniejszej dawki (0,25 mg raz w tygodniu), a następnie stopniowo ją zwiększać aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Aby poprawić tolerancję leku w przypadku poważnych działań niepożądanych, możliwe jest tymczasowe zmniejszenie dawki, a następnie stopniowe zwiększanie, na przykład o 0,25 mg na tydzień co 2 tygodnie.
Skutki uboczne
W badaniach klinicznych z użyciem Dostinex for zapobieganie laktacji fizjologicznej(1 mg raz) i przez tłumienie laktacji(0,25 mg co 12 godzin przez 2 dni) działania niepożądane obserwowano u około 14% kobiet. Podczas stosowania leku Dostinex przez 6 miesięcy w dawce 1-2 mg na tydzień, podzielonej na 2 dawki, w leczeniu zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, częstość działań niepożądanych wynosiła 68%. Działania niepożądane występowały głównie w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia iw większości przypadków ustępowały w miarę kontynuowania leczenia lub kilka dni po odstawieniu preparatu Dostinex. Działania niepożądane były zwykle przemijające, łagodne lub umiarkowane i zależne od dawki. Co najmniej raz w trakcie terapii ciężkie działania niepożądane zaobserwowano u 14% pacjentów; z powodu działań niepożądanych leczenie przerwano u około 3% pacjentów.
Poniżej wymieniono najczęstsze działania niepożądane.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie bicia serca; w niektórych przypadkach niedociśnienie ortostatyczne (przy długotrwałym stosowaniu Dostinex zwykle ma działanie hipotensyjne); możliwy bezobjawowy spadek ciśnienia krwi w ciągu pierwszych 3-4 dni po urodzeniu (skurczowe - nie mniej niż 20 mm Hg, rozkurczowe - nie mniej niż 10 mm Hg).
Z układu nerwowego: zawroty głowy/zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, senność, depresja, astenia, parestezje, omdlenia, nerwowość, niepokój, bezsenność, zaburzenia koncentracji.
Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, ból brzucha, zaparcia, zapalenie żołądka, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, wzdęcia, ból zęba, uczucie podrażnienia błony śluzowej gardła.
Inni: mastodynia, krwawienie z nosa, zaczerwienienie twarzy, przemijająca hemianopsja, skurcze naczyń palców, skurcze mięśni kończyn dolnych (podobnie jak inne pochodne sporyszu, Dostinex może powodować zwężenie naczyń), niewyraźne widzenie, objawy grypopodobne, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe, anoreksja, trądzik, świąd, bóle stawów.
Przy długotrwałej terapii lekiem Dostinex rzadko obserwowano odchylenie od normy standardowych parametrów laboratoryjnych; u kobiet z brakiem miesiączki zaobserwowano spadek poziomu hemoglobiny w ciągu pierwszych kilku miesięcy po przywróceniu miesiączki.
W badaniu po wprowadzeniu do obrotu zarejestrowano następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem kabergoliny: łysienie, zwiększona aktywność CPK we krwi, mania, duszność, obrzęk, zwłóknienie, nieprawidłowa czynność wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, reakcje nadwrażliwości, wysypka zaburzenia oddychania, niewydolność oddechowa, zastawka, patologiczny hazard, hiperseksualność, zwiększone libido, agresywność, zaburzenia psychotyczne, zapalenie osierdzia, nagłe napady snu, utrata lub zwiększenie masy ciała, przekrwienie błony śluzowej nosa.
Przedawkować
Objawy(bardziej prawdopodobne objawy hiperstymulacji receptorów dopaminowych): nudności, wymioty, objawy dyspeptyczne, niedociśnienie ortostatyczne, splątanie, psychoza, omamy.
Leczenie: należy podjąć kroki w celu usunięcia niewchłoniętego leku (płukanie żołądka) i, jeśli to konieczne, utrzymania ciśnienia krwi. Zaleca się wyznaczenie antagonistów.
interakcje pomiędzy lekami
Brak informacji na temat interakcji kabergoliny i innych alkaloidów sporyszu, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków podczas długotrwałej terapii preparatem Dostinex.
Ponieważ kabergolina ma działanie terapeutyczne poprzez bezpośrednią stymulację receptorów dopaminy, leku nie należy podawać jednocześnie z lekami działającymi jako antagoniści dopaminy (m.in. fenotiazynami, butyrofenonami, tioksantenami, mogą osłabiać działanie kabergoliny, mające na celu zmniejszenie stężenia prolaktyny.
Podobnie jak inne pochodne sporyszu, kabergoliny nie należy stosować jednocześnie z antybiotykami makrolidowymi (np. c), ponieważ może to prowadzić do zwiększenia ogólnoustrojowej biodostępności kabergoliny.
Specjalne instrukcje
Przed wyznaczeniem leku Dostinex do leczenia zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią konieczne jest przeprowadzenie pełnego badania funkcji przysadki mózgowej.
Ponadto należy przeprowadzić ocenę stanu układu sercowo-naczyniowego, w tym echokardiografię, w celu wykrycia bezobjawowych dysfunkcji zastawek.
Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sporyszu, u pacjentów po długotrwałym stosowaniu kabergoliny obserwowano wysięk opłucnowy/zwłóknienie opłucnej i zastawkę. W niektórych przypadkach pacjenci otrzymywali wcześniej terapię ergotoninowymi agonistami dopaminy. Dlatego preparatu Dostinex nie należy stosować u pacjentów z istniejącymi oznakami i (lub) objawami klinicznymi upośledzenia czynności serca lub układu oddechowego związanych ze zmianami zwłóknieniowymi lub takimi stanami w wywiadzie. Powinieneś przerwać przyjmowanie leku, jeśli zauważysz oznaki pojawienia się lub pogorszenia niedomykalności krwi, zwężenie światła klanów lub pogrubienie płatków zastawki.
Stwierdzono, że ESR wzrasta wraz z rozwojem wysięku opłucnowego lub zwłóknienia. W przypadku wykrycia niewyjaśnionego wzrostu ESR zaleca się wykonanie prześwietlenia klatki piersiowej. Stężenie kreatyniny w osoczu i ocena czynności nerek mogą również pomóc w postawieniu diagnozy. Po odstawieniu leku Dostinex u pacjentów z wysiękiem opłucnowym / zwłóknieniem opłucnej lub zastawką, nastąpiła poprawa objawów.
Nie wiadomo, czy kabergolina może pogorszyć stan pacjentów z objawami zarzucania krwi. Kabergoliny nie należy stosować w wykrywaniu zmian zwłóknieniowych aparatu zastawkowego serca.
Zaburzenia zwłóknieniowe mogą rozwijać się bezobjawowo. W związku z tym stan pacjentów otrzymujących długotrwałą terapię kabergoliną powinien być regularnie monitorowany, a szczególną uwagę należy zwrócić na następujące objawy:
- zaburzenia opłucnej: takie jak duszność, duszność, uporczywy kaszel lub;
- niewydolność nerek lub niedrożność naczyń moczowodów lub narządów Jama brzuszna, któremu może towarzyszyć ból w boku lub w okolicy lędźwiowej oraz obrzęk kończyn dolnych, jakikolwiek obrzęk lub tkliwość palpacyjna w jamie brzusznej, co może wskazywać na rozwój zwłóknienia zaotrzewnowego;
- zwłóknienie osierdzia i zwłóknienie zastawek często objawia się niewydolnością serca. W związku z tym konieczne jest wykluczenie zwłóknienia zastawek (i zaciskającego zapalenia osierdzia), gdy pojawią się objawy niewydolności serca.
Pacjent powinien być regularnie monitorowany pod kątem rozwoju zaburzeń zwłóknienia. Pierwszy echokardiogram należy wykonać po 3-6 miesiącach od rozpoczęcia terapii. Następnie to badanie należy przeprowadzać w zależności od oceny klinicznej stanu pacjenta, zwracając szczególną uwagę na opisane powyżej objawy, nie rzadziej niż co 6-12 miesięcy terapii.
Zapotrzebowanie na inne metody monitorowania (np. badanie przedmiotowe, w tym osłuchiwanie serca, radiografia, tomografia komputerowa) oceniane jest indywidualnie dla każdego pacjenta.
Przy zwiększaniu dawki pacjenci powinni pozostawać pod nadzorem lekarza w celu ustalenia minimalnej skutecznej dawki zapewniającej efekt terapeutyczny.
Po wybraniu skutecznego schematu dawkowania zaleca się regularne (raz w miesiącu) oznaczanie stężenia prolaktyny w surowicy. Normalizację stężenia prolaktyny obserwuje się zwykle w ciągu 2-4 tygodni leczenia.
Po odstawieniu leku Dostinex zwykle obserwuje się nawrót hiperprolaktynemii, jednak u niektórych pacjentów obserwuje się utrzymujące się przez kilka miesięcy zahamowanie stężenia prolaktyny. U większości kobiet cykle owulacyjne utrzymują się przez co najmniej 6 miesięcy po odstawieniu preparatu Dostinex.
Dostinex przywraca owulację i płodność u kobiet z hipogonadyzmem hiperprolaktynemicznym. Ponieważ ciąża może wystąpić przed przywróceniem miesiączki, zaleca się przeprowadzanie testów ciążowych co najmniej 1 raz na 4 tygodnie w okresie braku miesiączki, a po przywróceniu miesiączki - za każdym razem, gdy występuje opóźnienie miesiączki o więcej niż 3 dni . Kobiety, które chcą uniknąć ciąży, powinny stosować barierowe metody antykoncepcji podczas leczenia preparatem Dostinex, a także po odstawieniu leku do ponownego wystąpienia braku jajeczkowania. Kobiety, które zaszły w ciążę, powinny znajdować się pod nadzorem lekarza w celu szybkiego wykrycia objawów powiększenia przysadki, ponieważ w czasie ciąży możliwe jest zwiększenie wielkości wcześniej istniejących guzów przysadki.
Dostinex należy podawać w mniejszych dawkach pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh), którzy są wskazani do długotrwałej terapii lekiem. Przy jednorazowym zastosowaniu u takich pacjentów leku w dawce 1 mg odnotowano wzrost AUC w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami i pacjentami z mniej ciężką niewydolnością wątroby.
Stosowanie kabergoliny powoduje senność. U pacjentów z chorobą Parkinsona zastosowanie agonistów receptora dopaminowego może powodować nagły sen. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki preparatu Dostinex lub przerwanie terapii.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami związanymi z hiperprolaktynemią.
zastosowanie pediatryczne
Bezpieczeństwo i skuteczność leku w dzieci i młodzież poniżej 16 roku życia nie zainstalowany.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Pacjenci przyjmujący Dostinex powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i mechanizmów oraz innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających koncentracji i szybkości psychomotorycznej.
Ciąża i laktacja
Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych z zastosowaniem preparatu Dostinex u kobiet w ciąży, stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe tylko w przypadkach skrajnej konieczności, biorąc pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka dla kobiety i płodu.
Jeśli w trakcie leczenia produktem Dostinex zajdzie w ciążę, należy rozważyć celowość odstawienia leku, biorąc również pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka.
Według dostępnych danych, stosowaniu Dostinexu w dawce 0,5-2 mg na tydzień w zaburzeniach związanych z hiperprolaktynemią nie towarzyszyło zwiększenie częstości poronień, porodów przedwczesnych, ciąż mnogich i wad wrodzonych.
Brak jest informacji na temat uwalniania leku z mlekiem matki, jednak w przypadku braku efektu stosowania leku Dostinex w celu zapobiegania lub tłumienia laktacji należy zaprzestać karmienia piersią. W przypadku zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią Dostinex jest przeciwwskazany u pacjentek planujących karmienie piersią.
Aplikacja w dzieciństwie
Przeciwwskazania: dzieci i młodzież poniżej 16 roku życia (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności).
Przy zaburzeniach czynności wątroby
Ostrożnie stosować lek w ciężkiej niewydolności wątroby (zalecane są mniejsze dawki).
Warunki wydawania leków z aptek
Lek wydawany jest na receptę.
Warunki przechowywania
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres ważności - 2 lata. Nie używać po upływie terminu ważności.
Nie zawsze możliwe jest dokończenie karmienia piersią w sposób naturalny: zwiększona zawartość prolaktyny w organizmie kobiety sprawia wiele kłopotów. Czasami, zgodnie z niektórymi zaleceniami lekarskimi, kobiety są zmuszone do zaprzestania karmienia piersią zaraz po porodzie. Jeśli istnieje potrzeba wymuszonego przerwania lub zahamowania ustalonej laktacji, lekarz może przepisać Dostinex.
Zasada działania Dostinex
Dostinex jest przeznaczony do stosowania przez kobiety po porodzie, które muszą zapobiegać produkcji mleka, a także kobiety, które z powodzeniem karmią piersią, ale chcą zakończyć laktację. Lek jest dostępny w postaci podłużnych białych tabletek z poprzecznym paskiem ułatwiającym podział na wymagane dawki. Jedną tabletkę można podzielić na dwie dawki.
Substancja czynna preparatu Dostinex, kabergolina, działa na laktotroficzne komórki przysadki odpowiedzialne za produkcję prolaktyny, hamując w ten sposób jej wydzielanie. Kabergolina jest szybko wchłaniana przez ściany przewodu pokarmowego. Po przyjęciu przepisanej dawki spadek stężenia hormonu we krwi następuje w ciągu 3 godzin. Pacjenci, u których zdiagnozowano prolaktynemię, odnotowują wyraźny efekt terapeutyczny od 1 do 4 tygodni. U kobiet, które zażywały lek po porodzie, obniżona zawartość hormonu laktogennego utrzymuje się przez 2-3 tygodnie. W trakcie leczenia preparatem Dostinex i do czasu całkowitego usunięcia substancji czynnej z organizmu (do 5 dni) nie należy wznawiać karmienia piersią.
Cechy prawidłowego dawkowania
Tabletka Dostinex zawiera:
- kabergolina 0,5 mg (składnik aktywny);
- aminokwas leucyna i laktoza (składniki pomocnicze).
Wskazania do przyjmowania leku:
- zakończenie ustalonej laktacji;
- po aborcji do przymusowego tłumienia wydzielania prolaktyny;
- leczenie niepłodności, braku miesiączki, hiperprolaktynemii.
Nie powinieneś sam przepisywać leku. Konieczna jest konsultacja z lekarzem.
Niezbędne dawki przepisuje lekarz, biorąc pod uwagę powody, dla których konieczne jest zahamowanie produkcji mleka w gruczołach sutkowych:
- aby zapobiec tworzeniu się mleka w gruczołach sutkowych, w ciągu 24 godzin po porodzie (aborcja), jeśli kobieta nie ma możliwości lub chęci rozpoczęcia karmienia piersią, zaleca się jednorazową dawkę 1 mg substancji (2 tabletki);
- aby zakończyć ustaloną laktację, przyjmować 1 mg (2 tabletki) przez 2 dni. Tabletkę podzielono na 2 równe części po 0,25 mg i zażywano rano i wieczorem z przerwą 12 godzin
- w leczeniu nadmiernego wydzielania hormonu prolaktyny ustala się tygodniowy harmonogram przyjmowania leku w ściśle wyznaczone dni. Dni ustalane są w zależności od zaleconych przez lekarza zasad leczenia. Pojedynczą dawkę przyjmuje się 1 raz w tygodniu (na przykład w poniedziałki). Jeśli dawka jest podzielona na 2 dawki, wybierz inny harmonogram (np. każdy wtorek i piątek). Na początek zalecana jest dawka 0,25–0,5 mg leku. W przypadku braku negatywnego wpływu na organizm dawkę można zwiększyć o 0,5 mg miesięcznie. Średnio 2 mg substancji tygodniowo wystarcza pacjentowi do uzyskania dobrych wyników. Maksymalna dozwolona tygodniowa objętość nie powinna przekraczać 4,5 mg. Po znalezieniu optymalnej dawki do leczenia konieczne jest regularne sprawdzanie stężenia hormonu laktogennego we krwi. Z pozytywnym efekt terapeutyczny Poziomy prolaktyny wracają do normy po 2-4 tygodniach.
Przeciwwskazania do stosowania i skutki uboczne
Ponieważ przyjmowanie leku Dostinex ma bezpośredni wpływ na tło hormonalne kobiet, terapię należy prowadzić ostrożnie. Istnieje również szereg przeciwwskazań, do których należą:
- zwiększona wrażliwość na substancję czynną kabergolinę, pochodne sporyszu;
- niewydolność wątroby, nerek;
- niektóre choroby przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego;
- zaburzenia psychiczne, psychoza poporodowa;
- ciąża, karmienie piersią;
- pacjenci poniżej 16 roku życia (ze względu na brak badań dla tej grupy wiekowej).
W przypadku przedawkowania leku możliwe są wymioty, skurcze nóg, niedociśnienie, halucynacje.
Podczas przyjmowania przepisanych dawek pacjent nie odczuwa znacznego dyskomfortu, działanie kabergoliny jest umiarkowane. Efekty uboczne mogą objawiać się zaburzeniami snu, obniżeniem ciśnienia krwi, bólami brzucha, zawrotami głowy, nudnościami. W leczeniu hiperprolaktynemii można dodać bóle w klatce piersiowej, osłabienie organizmu, utrudnione wypróżnienia, stany zapalne błony śluzowej żołądka, uderzenia gorąca na twarzy. Jeżeli objawy bólowe nie ustępują samoistnie, zaleca się zmniejszenie dawki. Po odstawieniu kuracji trwa 1-2 dni, aby zatrzymać negatywny wpływ na organizm.
Analogi leków
Ponieważ odnotowuje się względną prędkość leku, możemy mówić o skuteczności leku. Pomimo tego, że instrukcje wskazują na dobrą tolerancję na możliwe skutki uboczne, negatywnie wpływa to na układ nerwowy, sercowo-naczyniowy i trawienny pacjenta. Istnieją analogi, które mają w swoim składzie składnik mający na celu zahamowanie produkcji hormonu laktogennego w przysadce mózgowej. Skutki uboczne wpływają również na samopoczucie kobiety przyjmującej lek. Główną różnicą między analogami Dostinex jest niższy koszt.
Tabela: analogi Dostinex
| Nazwać | Substancja aktywna | Skutki uboczne |
| Bromokryptyna | brom | Dobra tolerancja, czasami możliwa:
|
| Agalaty | kabergolina |
|
| Bergolac | kabergolina |
|
| Bromokamfora | bromkamfora |
|
Opinie
Okazało się, że musiałam przerwać laktację w 8. miesiącu karmienia dziecka z 2 powodów: mleko stało się bez smaku i gorzkie, dziecko po prostu nie chce go pić; i drugi powód - musiałem ciągle pompować, a wolnego czasu nie ma zbyt wiele. Biorąc pod uwagę wszystkie te czynniki, zwróciłam się do ginekologa, który przepisał mi Dostinex, pić 1/2 tabletki 2 razy dziennie przez 2 dni, nie odciągać i ograniczać się do przyjmowania płynów.
Proces przyjmowania tabletek w pełnej krasie:
Pierwszą wypiłam o 20:00, nie odciągałam, rano wszystko ok, mleko przyszło, ale piersi nadal miękkie. Potem o 8 rano kolejna połowa tabletki, potem po 30-40 minutach zaczęła mi się kręcić w głowie… strasznie mi mdliło, skoro mąż był w domu, siedział z dzieckiem, a Morfeusz mnie do siebie zabrał. Spałem godzinę, klatka piersiowa eksplodowała, nie mogłam w ogóle wstać z łóżka i złożyć rąk (kazano mi nie odciągać). Jeszcze przez kilka godzin po prostu „istniałam” i po ponownym przeczytaniu recenzji i forów postanowiłam wyrazić ulgę (naprawdę nie chciałam dostać laktostazy ani zapalenia sutka). Och, czułem się jak mężczyzna.) Przez resztę czasu też odciągałam piersi, żeby się nie zakamieniały, a po kolejnych tabletkach czułam się tak samo źle i leżałam płasko.
Wynik:
Stopniowo mleko zaczęło docierać coraz mniej, minęły 3 tygodnie i mogę powiedzieć, że mleko prawie całkowicie się wypaliło. Oczywiście chciałbym wszystko za 3 dni, ale najwyraźniej matki „mleczne” tego nie widzą. Dla mnie lepiej uzbroić się w cierpliwość przez 2 dni, leżeć jak trup, niż bandażować i zarobić sobie ból. Odliczam 1 punkt tylko ze względu na skutki uboczne.
Kwestia zaprzestania karmienia piersią często niepokoi młode mamy. I nie wiń mnie za to, musiałam przerwać karmienie piersią z powodu problemów zdrowotnych, a raczej z powodu zażywania antybiotyków. Najważniejsze jest, aby wybrać prosty i bezpieczny sposób, aby nie zaszkodzić swojemu ciału. Dobrze, że teraz istnieje tak nowoczesny sposób - tabletki na zatrzymanie laktacji - Dostinex na bazie kabergoliny. Jego działanie polega na tym, że hamuje produkcję hormonu prolaktyny w przysadce mózgowej, a tym samym zatrzymuje laktację. Ten lek poradzono mi w aptece, na pewno nie jest tani, ale łagodzi mleko w ciągu 2-3 dni. Brałem ½ tabletki 2 razy dziennie (co 12 godzin) i tak dalej przez 2 dni. Pierwszego dnia brania mleko wciąż tam było, musiałam trochę odciągać, aby uzyskać ulgę, drugiego dnia nie było silnych uderzeń gorąca. Dosłownie po 3-4 dniach mleko całkowicie minęło. Ten lek nie wywołał u mnie żadnych skutków ubocznych, ani bólu głowy, ani nudności. Słyszałem też, że Dostinex promuje poczęcie, ale nie mogę o tym powiedzieć. W każdym razie każda kobieta sama decyduje o tym, jak przerwać laktację, ale ja jestem za nowoczesną i niedrogą metodą. Polecam Dostinex)
