Ретарпен е дългодействащ антибиотик от пеницилиновата серия, предназначен за лечение на инфекции, причинени от флора, чувствителна към неговото влияние. Активното вещество на лекарството се разрушава под въздействието на пеницилиназата, секретирана от някои бактерии, поради което списъкът с индикации за употреба е ограничен до доста сериозни заболявания.
Ефективността на Retarpen при борелиоза, сифилис е доказана. Лекарството често се предписва за лечение и профилактика на ревматоидни усложнения, провокирани от стрептококова флора.
Стабилни концентрации на активната съставка се поддържат в продължение на 2-4 седмици след приложението, което осигурява изразен терапевтичен ефект. Но затова лекарството не се предписва при бактериални заболявания с лека и средна тежест (увреждане на горните дихателни пътища, пикочните пътища, белите дробове, бронхите и др.).
Информация за производителя на лекарството
Retarpen (международно наименование Retarpen) се произвежда от фармацевтичната компания Sandoz (Австрия), подразделение на Novartis Corporation. Sandoz е един от най-големите производители на антибиотици в света. Компанията е лидер в производството на антибактериални средства от клас пеницилин, включително в комбинация с клавуланова киселина (търговско наименование Amoxiclav).
Инструкции за употреба
Експертите категорично забраняват самостоятелното използване на всякакви антибактериални лекарства. Същото се отнася и за Retarpen. Лекарството е предназначено за употреба по специално разработена схема за лечение на сериозни инфекции. Самолечението е противопоказано, тъй като неправилната доза и неспазването на терапевтичния протокол може да предизвика резистентност на бактериалната флора. Преди да започнете терапевтичен курс, трябва да прочетете инструкциите за употреба.
Състав и дозирана форма
Лекарството се предлага под формата на лиофилизат (прах) за приготвяне на инжекционен разтвор. Инжекциите се прилагат интрамускулно в дозата, посочена от лекаря. Производителят предоставя дозировка от 2,4 или 1,2 IU от активната съставка.
Описание и състав
Активното вещество е бензатин бензилпеницилин под формата на лиофилизат, опакован във флакони. Освен това, съставът на лекарството включва и помощни компоненти, които осигуряват поддържането на терапевтичните свойства през целия срок на годност - натриев цитрат, манитол, симетикон.
Фармакологична група
В съответствие с общоприетата в медицината и фармацията система за класификация, Retarpen е антибактериално лекарство (антибиотик) от клас β-лактамни пеницилини с продължително действие.
Аспекти на фармакодинамиката
Действието на активното вещество е свързано с ефекта му върху външната клетъчна мембрана на бактериите. Бензатин бензилпеницилин инхибира синтеза на структурните компоненти на черупката по време на развитието на микроорганизма, като по този начин причинява необратимо унищожаване на патогенната флора. Агентът има бактерициден ефект, който продължава дълго време.
Инструкциите за употреба описват механизмите за развитие на лекарствена резистентност. Те включват разрушаването на активния компонент на лекарството от β-лактамази (този ензим обикновено се произвежда от стафилококи). Грам-отрицателните бактерии се различават по структурата на клетъчната мембрана, което намалява терапевтичната ефикасност на Retarpen. Съобщава се и за развитие на резистентност в резултат на мутация на патоген.
Фармакокинетични параметри
Абсорбция. След интрамускулно инжектиране, абсорбцията на активния компонент става доста бавно. Следователно при повечето заболявания 1-2 инжекции са достатъчни за един месец. Пиковите плазмени концентрации се отбелязват след 24 часа при деца и 48 часа при възрастни.
Разпределение. Около 50-55% от приложеното количество от лекарството се свързва с плазмените протеини. При предписване на лекарство във високи дози, бензилпеницилинът се открива в труднодостъпни тъкани - сърдечни клапи, кости, цереброспинална и плеврална течност. Прониква през плацентарната бариера и навлиза във феталното кръвообращение, във високи концентрации се намира в околоплодната течност. Обемът на разпределение е 0,3-0,4 l/kg при възрастни и 0,75 l/kg при деца.
Биотрансформация. Лекарството практически не претърпява метаболитни трансформации.
Елиминиране. До 80% от общото количество на активното вещество се екскретира в първоначалната си форма, главно чрез бъбреците (85-95%) с урината, останалата доза е в конюгирано състояние с жлъчката.
Фармакокинетичните параметри могат да се променят при новородени поради недостатъчно развитие на черния дроб и бъбреците, пациенти с увредени функции на тези органи и пациенти в напреднала възраст.
Информация за основната активна съставка
Бензатин бензилпеницилинът е естествено срещащо се вещество със сложна химична структура. Емпиричната формула е С48Н56N6О8S2. ATX код J01SE08.
Съединението проявява бактерицидно действие срещу следните представители на патогенната флора:
- стафилококи (не произвеждащи пеницилиназа);
- стрептококи;
- пневмококи;
- коринебактерии;
- клостридии;
- актиномицети;
- причинители на гонорея;
- трепонем.
Но предвид характеристиките на приложението и продължителността на действие, бензатин бензилпеницилин често се предписва за инфекции, причинени от стрептококи или трепонема.
Показания за употреба
Ретарпен се предписва за следните заболявания:
- еризипела;
- остър и латентен ход на сифилис;
- Лаймска болест (борелиоза, пренасяна от кърлежи);
- тропически гранулом (понякога наричан невенерически сифилис);
- пинта (инфекция с Treponema carateum).
Лекарството се предписва и за профилактични цели за предотвратяване на:
- ревматични (автоимунни) усложнения на стрептококова инфекция, включително увреждане на бъбреците, миокарда, хрущялната тъкан;
- сифилис, скарлатина (след контакт с болен човек);
- еризипела.
Има доказателства за ефективността на лекарството при лечение на ангина и скарлатина. Но при неусложнен ход на тези патологии много лекари предпочитат да заменят Retarpen с друг широкоспектърен антибиотик под формата на таблетки.
Списък на противопоказанията и ограниченията за употреба
Да не се предписва при индивидуална свръхчувствителност към антибиотици от групата на пеницилините, цефалоспорините и β-лактамите; алергична реакция към соев протеин (съдържащ се в помощните съставки).
С повишено внимание лекарството се използва при алергични заболявания (ринит, сенна хрема, контактен дерматит и др.). Употребата на Retarpen е неподходяща при инфекции, причинени от флора, чувствителна към действието на лекарството, но изискващи високи концентрации на антибиотика в цереброспиналната течност.
Характеристики на дозиране
Дозата и продължителността на терапията зависят от вида и тежестта на инфекцията, възрастта и функционалната активност на черния дроб на пациента.
- възрастни и юноши: 1,2 IU разредено лекарство на всеки 7 дни;
- деца с тегло над 30 kg: дозата е 1,2 IU седмично;
- деца с тегло до 30 кг: 600 IU на седмица.
Продължителността на лечението трябва да бъде определена по такъв начин, че да се предотврати повторна поява на стрептококова инфекция. При неусложнени заболявания е достатъчно еднократно инжектиране на лекарствения разтвор.
Retarpen се използва интрамускулно. Прави се инжекция в горната част на седалището, като иглата се вкарва под прав ъгъл, като се опитва да се избегне зоната, където се намират големи кръвоносни съдове. Ако се появи кървене или силна болка, инжекцията се спира.
Пациентите често задават въпроса как да разреждат Retarpen лиофилизат. Лекарството не трябва да се смесва с нищо друго освен вода за инжекции (съчетаването в една спринцовка с локални анестетици, физиологичен разтвор и др. е противопоказано). За приготвяне на инжекцията е необходима ампула с разтворител от 5 ml. В резултат на това се образува суспензия, която се използва незабавно. Лекарството се прилага бавно, ако е необходимо, се правят две инжекции в различни седалище.
| Диагноза | Характеристики на дозировката и употребата |
| Сифилис (проява на заболяването или вторичен стадий) | Възрастни и юноши: 2,4 IU еднократно Деца: 50 000 IU/kg еднократно (но не повече от 2,4 IU общо) Необходим е втори курс на лечение с по-нататъшно прогресиране на заболяването (лабораторни и обективни признаци) |
| Латентен серопозитивен сифилис | Възрастни и тийнейджъри: 2,4 IU веднъж седмично Деца: 50 000 IU/kg седмично Обща продължителност на терапията: 3 седмици (3 инжекции) |
| Вроден сифилис (без неврологични симптоми) | Кърмачета (от първия ден от живота): 50 000 IU/kg еднократно |
| Невенерически сифилис, пинта | Възрастни и тийнейджъри: 1,2 IU Деца над 30 кг: 1,2 IU Деца с тегло до 30 кг: 600 000 IU Лекарството се прилага еднократно |
| Профилактика на ревматоидна треска, гломерулонефрит на фона на стрептококова инфекция, еризипел | Възрастни и тийнейджъри: 1,2 IU на всеки 21-28 дни Деца под 30 кг: 1,2 IU на всеки 3-4 седмици Деца под 30 кг: 600 000 IU на всеки 3-4 седмици Продължителността на лечението се определя, както следва: Без сърдечно засягане: за 5 години или до 21-годишна възраст. Ако е засегнато сърцето: най-малко 10 години или до 21 години. Устойчиво сърдечно заболяване: най-малко 10 години или до 40-годишна възраст. Понякога е необходима спешна превантивна поддръжка |
| Дозировка при определени категории пациенти | |
| Креатининов клирънс 100-60 ml/min Серумно ниво на креатинин 0,8-15 |
Дозата се оставя непроменена |
| Креатининов клирънс 5-10 ml/min Серумно ниво на креатинин 1,5-8,0 |
Дозата е намалена с 25% |
| Креатининов клирънс до 10 ml/min Серумен креатинин ниво 15 |
Дозата се намалява с 50-80%, докато обемът на разтвора се разделя на 2-3 инжекции |
Възможни нежелани реакции
Списък на най-често срещаните странични ефективключва:
- кандидоза;
- обостряне на бактериални инфекции (с неправилен избор на дозата или резистентността на патогена);
- алергични реакции до анафилактичен шок с фатален изход;
- нарушения на изпражненията;
- болка, подуване на мястото на инжектиране.
Възможни са и усложнения, свързани с масовото отделяне на токсини в резултат на смъртта на голям брой патогенна флора.
лекарствено взаимодействие
Едновременното назначаване на Retarpen с антибиотици е възможно само за подобряване на резултатите от терапията. В същото време се предписват антибактериални средства от друга група за разширяване на спектъра на бактерицидно действие.
Паралелното приложение на НСПВС забавя елиминирането на бензилпеницилин от тялото.
С повишено внимание се използва лекарство с цитостатици (по-специално с метотрексат) поради риск от увеличаване на токсичния ефект на последния.
Ретарпен засилва ефекта на антикоагулантите, което може да причини неконтролирано кървене.
Когато се използва едновременно с хормонални контрацептиви, е необходимо да се използват други методи за контрацепция.
Салицилатите и диуретиците повишават нивото на антибактериалното вещество в кръвта, което увеличава вероятността от усложнения.
Съвместимост с алкохол
Алкохолът е противопоказан поради риск от странични ефектиот страната на черния дроб.
Специални инструкции и предпазни мерки
Лекарството е предназначено само за интрамускулни инжекции. Преди първата процедура трябва да се уверите, че няма алергична реакция. При пациенти с анамнеза за алергии (включително храна), лекарството се прилага в болница с всички необходими лекарства за спиране на анафилаксията.
Само по здравословни причини Retarpen се предписва на пациенти с лезии на хемопоетичната система, вирус на Epstein-Barr, нарушена бъбречна и чернодробна функция, микози.
На фона на захарен диабет абсорбцията на лекарството се забавя.
След инжектирането пациентът трябва да остане под лекарско наблюдение в продължение на 12 часа. Ако Retarpen се използва за лечение на сифилис, след първата инжекция е възможно следното:
- главоболие;
- обриви на изпотяване;
- покачване на температурата;
- тремор;
- болка в мускулите и ставите;
- гадене и повръщане;
- флуктуации кръвно налягане;
- увеличаване на сърдечната честота.
Тези симптоми преминават от само себе си и не изискват прекратяване на лечението.
При дълъг курс на терапия е задължително наблюдение на параметрите на бъбреците и черния дроб. Въз основа на обективни симптоми и кръвни изследвания се оценява ефективността на лечението.
В случай на случайно инжектиране на разтвор на антибиотично лекарство във вена или артерия, трябва да се вземат мерки за предотвратяване на риска от усложнения и кожни реакции.
При поява на продължително разстройство на изпражненията трябва да се изключи псевдомембранозен колит.
Бензатин бензилпеницилин преминава през плацентарната бариера, така че лекарството се предписва само след оценка на съотношението риск/полза. Също така, активното лекарство преминава в кърмата, което изисква спиране на кърменето.
В деня на инжектирането (и следващите 24-48 часа) трябва да се въздържате от шофиране и работа, която изисква концентрация.
Предозиране
Условия за съхранение
При стайна температура.
Най-доброто преди среща
На 4 години е.
Прекратяване на терапията
Може би по преценка на лекаря след получаване на резултатите от лабораторните изследвания и пълното елиминиране на патогенната флора.
Аналози
Следните лекарства са аналози на Retarpen по състав и форма на освобождаване:
- Extencillin (Extencilline), произведен от Sanofi Aventis, Франция;
- Bicillin 1, произведен в Русия от компанията Synthesis.
Retarpen се характеризира с максимална бионаличност и терапевтична ефикасност. Това ви позволява да премахнете патогенната флора след първата инжекция, да предотвратите усложнения и да съкратите курса на лечение възможно най-много. Според експерти, Bicillin 1 е няколко пъти по-нисък по клинична ефективност от оригиналните си колеги. Поради това е необходимо да се придържате към установената схема на лечение. Във всеки случай само лекуващият лекар може да реши как да замени Retarpen.
Цена и къде да купя
В домашните аптеки няма лекарства за продажба, тъй като антибиотикът не е регистриран в Русия. Има опция за поръчка от посредници, които могат да закупят и организират доставката на Retarpen в точното количество и дозировка от Европа.
Предвид дългия срок на годност и условия на съхранение, лекарството често вече е на склад в складове в Москва или Санкт Петербург. В този случай продуктът ще бъде изпратен скоро след направена поръчка чрез интернет или по телефона. В повечето случаи лекарството се закупува директно в Германия, изключително рядко в Полша. Приблизителната цена на една бутилка Retarpen е 60 евро. Цената ще бъде по-ниска, ако поръчате няколко пакета едновременно.
Форма на освобождаване: течност дозирани форми. инжекция.
Основни характеристики. Състав:
Активно вещество: бензатин бензилпеницилин 2400000 IU
помощни вещества: симетикон, манитол (Е 421), повидон, натриев цитрат.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Бензатин бензилпеницилин е дългодействащ бета-лактамен антибиотик от групата на пеницилин тип G. Има бактерициден ефект срещу чувствителни микроорганизми, като потиска синтеза на мукопептиди на клетъчната стена.
Активен срещу грам-положителни патогени: Staphylococcus spp. (пеницилин-образуващи), Streptococcus spp., включително Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаеробни спорообразуващи пръчици, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грам-отрицателни микроорганизми: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, както и по отношение на Treponema spp. Щамовете Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа, която унищожава бензилпеницилина, са резистентни към лекарството. Поради дългосрочния ефект, лекарството се използва за лечение на инфекции, причинени от Streptococcus spp. и Treponema pallidum.
Фармакокинетика. Когато се прилага интрамускулно, бензатин бензилпеницилин се абсорбира много бавно от мястото на инжектиране, осигурявайки удължено действие.
Cmax в плазмата се постига 12-24 часа след инжектирането. Дългият полуживот осигурява стабилна и продължителна концентрация на лекарството в кръвната плазма: на 14-ия ден след приложението на 2 400 000 IU плазмената концентрация е 0,12 μg / ml. Степента на свързване с плазмените протеини е ≈55%.
Бензатин бензилпеницилин в малко количество прониква през плацентарната бариера, както и в кърмата. Биотрансформацията на лекарството е незначителна. Екскретира се главно чрез бъбреците в непроменена форма, до 33% от приложената доза се екскретира за 8 дни.
Показания за употреба:
Лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:
скарлатина;
инфектирани рани и рани от ухапвания;
сифилис и други заболявания, причинени от трепонеми (фрамбезия, ендемия, пинта).
Превенция (използва се само като профилактично средство):
ревматични заболявания (хорея на Сиденхам);
скарлатина (след контакт с пациента);
сифилис (след контакт с пациента).
Важно!Запознайте се с лечението
Дозировка и приложение:
Преди приложение е необходимо да се събере анамнеза за лекарствена поносимост от пациента и да се проведе предварителен интрадермален тест за неговата поносимост.
Retarpen се използва само в / m!
За приготвяне на суспензията във флакона трябва да се инжектират 5 ml вода за инжекции. Използвайте само прясно приготвена суспензия, която трябва да се разклати за 20 секунди и веднага да се инжектира с игла с дебелина най-малко 0,9 mm. Ретарпен се инжектира в горния квадрант на глутеалния мускул. Ако са необходими повторни инжекции, мястото на инжектиране трябва да се смени. Необходимо е да се аспирира непосредствено преди приложението на лекарството, за да се избегне попадането на иглата в кръвоносните съдове. В същото време не трябва да се инжектират не повече от 5 ml от суспензията на едно място.
Лечение на сифилис.
превантивно лечение. 2 400 000 IU Retarpen (разделен на 2 места за инжектиране) еднократно.
първичен сифилис. 2 400 000 IU Retarpen (разпределени на 2 инжекционни места) с интервал от 7 дни (курс - 2 инжекции).
Вторичен пресен и ранен латентен сифилис. 2 400 000 IU Retarpen (разпределени на 2 инжекционни места) с интервал от 7 дни (курс - 3 инжекции).
Лечение на фрамбезия и пинти (ендемични трепонематози). 1 инжекция Retarpen 2 400 000 IU еднократно.
Лечение на други инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми (остър тонзилит, скарлатина, еризипела, еризипелоид, инфектирани рани и рани от ухапване). 1 инжекция Retarpen 2 400 000 IU седмично.
Профилактика на рецидиви на ревматични пристъпи и ревматичен ендокардит, хорея, постстрептококов гломерулонефрит. 1 инжекция Retarpen 2 400 000 IU веднъж на всеки 4 седмици.
Продължителността на профилактиката се определя индивидуално.
Предотвратяване на повторна поява на еризипела. При сезонни рецидиви - 1 инжекция Retarpen 2 400 000 IU веднъж на всеки 4 седмици в продължение на 3-4 месеца годишно; при чести рецидиви - 1 инжекция Retarpen 2 400 000 IU веднъж на 3-4 седмици в продължение на 2-3 години.
Профилактика на скарлатина при лица, които са имали контакт с пациенти. 1 инжекция Retarpen 2 400 000 IU седмично. При стрептококови заболявания (включително тонзилит, скарлатина) курсът на лечение трябва да бъде най-малко 10 дни, за да се предотвратят усложнения. По правило 1 инжекция Retarpen 2 400 000 IU е достатъчна.
Предотвратяване на инфекции по време на тонзилектомия или след екстракция на зъб. 1 инжекция Retarpen 2 400 000 IU на всеки 7-14 дни до пълно възстановяване.
Характеристики на приложението:
Лекарството се използва само в / m. Преди започване на лечение с Retarpen пациентите трябва да бъдат проверени за поносимост на лекарството. При предписване на лекарството на пациенти диабетнеобходимо е да се вземе предвид намалената абсорбция на Retarpen от мускулното депо.
Трябва да се използва с повишено внимание, ако лекарството е предразположено към алергични реакции.
Кога алергични реакциитерапията трябва да се преустанови и да се приложи симптоматично лечение с епинефрин, антихистамини и кортикостероиди.
В случай на случайно интраваскуларно приложение на Retarpen може да се появи чувство на депресия, страх, евентуално припадък, развитие на цианоза и нарушена подвижност (синдром на Hoigne). Симптомите изчезват до 1 ч. При тежка реакция е показано прилагане на успокоителни.
В случай на полово предавани болести със съмнение за сифилис, преди започване на терапията и след това в рамките на 4 месеца трябва да се извършат микроскопски и серологични изследвания.
За потискане или облекчаване на реакцията на Jarisch-Herxheimer, 50 mg преднизолон или негов еквивалент се прилагат по време на първата употреба на Retarpen. При пациенти със сифилис в стадия, проявяващ се от поражението на сърдечно-съдовата система, кръвоносните съдове и менингите, реакциите на Jarisch-Herxheimer могат да бъдат предотвратени чрез употребата на преднизолон 50 mg / ден или еквивалентен стероид за 1-2 седмици.
При продължително лечение с лекарството трябва да се има предвид възможността за развитие на резистентни микроорганизми и гъбички.
При наличие на тежки и упорити, е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие, причинено от употребата на антибиотици. В този случай трябва незабавно да спрете приема на лекарството и да предпише подходяща терапия. В този случай лекарствата, които инхибират перисталтиката, са противопоказани.
По време на бременност и кърмене. Лекарството не е предназначено за лечение на сифилис по време на бременност.
Бензатин бензилпеницилин преминава в кърмата. За периода на лечение кърменето трябва да се преустанови.
деца. Лекарството не се предписва на деца.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозно средство или работа с механизми. Неизвестен.
Странични ефекти:
Отстрани нервна система: , .
От отделителната система:. В редки случаи се наблюдава остра.
Други: реакции на мястото на инжектиране. Продължителната употреба на антибиотици може да доведе до развитие на вторични суперинфекции, причинени от резистентни микроорганизми и гъбички.
Лекарството съдържа повидон, така че много рядко последният може да се натрупва в ретикулоендотелната система или локални депа, което може да доведе до развитие на гранулом.
Взаимодействие с други лекарства:
Пеницилинови препарати с бактерицидно действие не трябва да се използват в комбинация с бактериостатични антибиотици. Комбинацията с други антибиотици е възможна, когато се очаква синергичен ефект или някакъв допълнителен ефект. Отделните компоненти на терапевтичната комбинация трябва да се прилагат в пълна доза (дозата на по-токсичния компонент може да бъде намалена, ако се прояви синергичен ефект).
Трябва да се има предвид възможността за конкурентно инхибиране на процеса на екскреция от тялото при едновременна употреба на бензатин бензилпеницилин с противовъзпалителни, антиревматични и антипиретични лекарства (индометацин, фенилбутазон, салицилати във високи дози) или пробенецид.
При едновременна употреба ефективността на индиректните антикоагуланти се увеличава.
Употребата на бензатин бензилпеницилин може в някои случаи да доведе до намаляване на ефективността на оралните контрацептиви.
За предотвратяване на нежелани химична реакцияРетарпен суспензия не трябва да се смесва с други инжекционни разтвори.
Бензатин бензилпеницилин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи дигоксин, тъй като съществува риск от брадикардия при едновременна употреба.
Алопуринол повишава риска от развитие на алергични реакции (кожни обриви).
Противопоказания:
Свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици (пеницилини и цефалоспорини). За лечение на заболявания, изискващи високи концентрации на пеницилин в плазмата и цереброспиналната течност (тежки, емпием,
Лечение: симптоматична и поддържаща терапия,. Специфичният антидот е неизвестен.
Условия за съхранение:
При температура не по-висока от 30°C на място, защитено от светлина.
Условия за напускане:
По рецепта
Пакет:
Прах за d/p сусп. г/в. 2400000 IU флакон, No 50
Описание
Прах от бял до жълтеникавобял, с тенденция към слепване.
Състав
1 бутилка съдържа 2,0513 g бензатин бензилпеницилин (съответстващи на 2400000 IU).
Помощни вещества: симетикон, манитол, повидон, буфериран натриев цитрат, pH 7.
Фармакотерапевтична група
Антибактериални средства за системна употреба. Пеницилини, чувствителни към бета-лактамази.
ATX код: J01CE08.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Механизъм на действие
Механизмът на действие на бензатин бензилпеницилин се основава на инхибирането на синтеза на бактериалната клетъчна стена по време на фазата на растеж чрез блокадата на пеницилин-свързващите протеини (PBPs), като транспептидази. Това води до бактерицидно действие.
Връзка между фармакокинетиката и фармакодинамиката
Ефикасността до голяма степен зависи от продължителността на времето, през което нивото на активното вещество остава над MIC на патогена.
Механизми за развитие на резистентност
Резистентността към бензатин бензилпеницилин може да се дължи на следните механизми:
- инактивиране на бета-лактамазата: бензатин бензилпеницилинът не е устойчив на бета-лактамаза и следователно няма ефект върху бактериите, които произвеждат бета-лактамаза (например стафилококи или гонококи);
- намаляване на афинитета на PBP към бензатин бензилпеницилин: придобитата резистентност на пневмококи и някои други стрептококи към бензатин бензилпеницилин се дължи на модификации на съществуващите PBP в резултат на мутация. Резистентността на резистентните към метицилин (оксацилин) стафилококи обаче се дължи на образуването на допълнителен PBP с намален афинитет към бензатин бензилпеницилин;
- при грам-отрицателни бактерии, недостатъчното проникване на бензатин бензилпеницилин през външната клетъчна стена може да доведе до недостатъчно инхибиране на PBP;
- бензатин бензилпеницилинът може да бъде активно транспортиран извън клетката чрез ефлуксни помпи.
Бензатин бензилпеницилинът е частично или напълно кръстосано устойчив на други пеницилини и цефалоспорини.
Гранични стойности
Стойностите на точката на прекъсване се базират на тези за бензилпеницилин. Следните минимални инхибиторни концентрации (MIC) са установени за чувствителни и резистентни организми.
Минимални инхибиторни концентрации (MIC), определени от Европейския комитет за оценка на антибиотична чувствителност (EUCAST).
| Микроорганизъм | чувствителен(мг/л) | резистивен(мг/л) |
| Staphylococcus spp. | ≤ 0,12 | > 0,12 |
| Streptococcus spp. групи A, B, C, G | ≤ 0,25 | > 0,25 |
| Пневмокок# | ≤ 0,06 | > 2 |
| Streptococcus Viridans група | ≤ 0,25 | > 2 |
| Neisseria meningitidis | ≤ 0,06 | > 0,25 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,06 | > 1 |
| Грам-отрицателни анаероби | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Грам-положителни анаероби | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Гранични стойности, независимо от типа* | ≤ 0,25 | > 2 |
*Въз основа на серумната фармакокинетика.
Разпространение на придобита резистентност
Разпространението на придобитата резистентност при отделните видове е географски и времево зависимо и следователно трябва да се получи местна информация за антибиотична резистентност, особено в случай на тежки инфекции. Ако местните показатели за антибиотична резистентност поставят под съмнение ефективността на бензилпеницилин, трябва да се потърси съдействието на съответните специалисти. По-специално, в случай на тежка инфекция или неуспешна терапия, трябва да се направи микробиологична диагноза за идентифициране на патогена и неговата чувствителност към бензилпеницилин. ° Данни, получени от публикувана литература, клиничен опити терапевтични препоръки.
^ Събирателно име за хетерогенна група стрептококови видове. Степента на резистентност може да варира в зависимост от наличието на стрептококи
Фармакокинетика
Всмукване
След интрамускулно приложение бензилпеницилинът се абсорбира много бавно. Ретарпен е най-дълго действащият пеницилин депо лекарство. За много индикации са достатъчни 1-2 инжекции на месец. Поради това честотата на инжекциите и локалните реакции могат да бъдат намалени.
Времето за достигане на пикова концентрация след инжектиране е 24 часа при деца и 48 часа при възрастни.
Разпределение
Около 55% от приложената доза се свързва с плазмените протеини. При използване на високи дози пеницилин се постигат терапевтично ефективни концентрации дори на труднодостъпни места, като сърдечни клапи, костна тъкан, цереброспинална течност, емпием и др.
Бензилпеницилинът преминава през плацентарната бариера. В кръвообращението на плода се установява 10-30% от концентрацията на бензилпеницилин в кръвната плазма на майката. Високи концентрации се постигат и в амниотичната течност. Обратно, предаването в кърмата е слабо. Обемът на разпределение е около 0,3-0,4 l/kg при възрастни и около 0,75 l/kg при деца.
Биотрансформация и екскреция
Екскрецията в голяма степен (50 - 80%) става непроменена през бъбреците (85 - 95%) и в по-малка степен в активна форма с жлъчката (около 5%). Елиминационният полуживот при възрастни с нормална бъбречна функция е приблизително 30 минути.
Специални групи пациенти
Недоносени и новородени деца: поради незрялост на бъбреците и черния дроб на тази възраст, елиминационният полуживот е до 3 часа или повече. Следователно интервалът на дозиране трябва да бъде най-малко 8-12 часа (в зависимост от степента на зрялост на бъбреците и черния дроб).
Пациенти в напреднала възраст: процесите на елиминиране също могат да бъдат забавени. Дозата трябва да се избира в зависимост от състоянието на бъбречната функция.
Предклинични данни
Репродуктивни проучвания при мишки, плъхове и зайци не показват неблагоприятни ефекти върху фертилитета или плода. Няма налични дългосрочни проучвания при лабораторни животни по отношение на канцерогенност, мутагенност и плодовитост.
Показания за употреба
Retarpen се използва при възрастни, юноши, деца и новородени за лечение и профилактика на инфекции, причинени от чувствителни към пеницилин патогени:
за лечение:
- еризипела
- сифилис: ранен сифилис (първичен и вторичен)
- латентен сифилис (изключение: невросифилис и наличието на открита патология в цереброспиналната течност)
- фрамсе
- пинта
за превенция:
- ревматична треска (хорея, ревматичен кардит)
- постстрептококов гломерулонефрит
- еризипела
Когато използвате Retarpen, трябва да се вземат предвид общите насоки за правилното използване на антибактериални лекарства.
Дози и начин на приложение
Дозата зависи от тежестта и вида на инфекцията, възрастта и чернодробната и бъбречната функция на пациента. За някои специфични индикации (напр. сифилис, профилактика на ревматична треска) трябва да се вземат предвид международните насоки в допълнение към националните или местните насоки.
Стандартна доза
Възрастни и тийнейджъри: 1 200 000 IU веднъж седмично.
Деца с тегло > 30 kg: 1 200 000 IU веднъж седмично.
Деца с телесно тегло< 30 кг: 600000 МЕ один раз в неделю.
За предотвратяване на рецидив при пациенти със стрептококова инфекция, най-краткият период на лечение трябва да бъде 10 дни. Това може да се постигне чрез еднократна инжекция от 600 000 IU Retarpen, 1 200 000 IU Retarpen или 2 400 000 IU Retarpen.
Лечение на сифилис
първичен и вторичен етап
Възрастни и тийнейджъри: 1 x 2400000 IU.
Лечението се повтаря, ако клиничните симптоми се върнат или лабораторните тестове са постоянно положителни.
Продължителност на терапията: еднократна доза.
последен стадий (латентен серопозитивен сифилис)
Възрастни и тийнейджъри: 2 400 000 IU веднъж седмично.
Деца: 50 000 IU/kg телесно тегло, но не повече от 2 400 000 IU.
Продължителност на терапията: 3 седмици.
вроден сифилис (без неврологични симптоми)
Новородени и малки деца: 1 x 50 000 IU/kg телесно тегло.
Продължителност на терапията: еднократна доза.
Лечение на фрамбезия, пинта
Възрастни и тийнейджъри: 1 x 1200000 IU.
Деца с тегло > 30 kg: 1 x 1200000 IU.
Деца с телесно тегло< 30 кг: 1 х 600000 МЕ.
Продължителност на терапията: еднократна доза.
Профилактика на ревматична треска, постстрептококов гломерулонефрит и еризипел:
Възрастни и тийнейджъри: 1 x 1200000 IU на всеки 3-4 седмици.
Деца с тегло > 30 kg: 1 x 1200 000 IU на всеки 3-4 седмици.
Деца с телесно тегло< 30 кг: 1 х 600000 МЕ каждые 3-4 недели.
Продължителност на терапията:
а) при липса на участие на сърдечно заболяване в патологичния процес: най-малко 5 години или до 21 години.
б) с преходно включване на сърдечно заболяване в патологичния процес: най-малко 10 години или до 21 години.
в) с постоянно участие на сърдечно увреждане в патологичния процес: най-малко 10 години или до 40 години; понякога е необходима доживотна профилактика.
Специални групи пациенти
При нарушена бъбречна функция
|
Доза Retarpen за възрастни, юноши и деца въз основа на креатининовия клирънс |
|||
| Креатининов клирънс, ml/min | 100-60 | 50-10 | <10 |
| Серумен креатинин, mg% | 0,8-1,5 | 1,5-8,0 | 15 |
| Процент от обичайната дневна доза Retarpen | 100% | 75% |
20-50% (макс. 1000000-3000000 IU/ден) |
| Интервал между прилагането | 1 единична инжекция | 1 единична инжекция | 2-3 единични инжекции |
Бензилпеницилинът може да бъде отстранен чрез хемодиализа. Няма данни за ефекта на хемодиализата върху плазмените нива на бензилпеницилин. Следователно въпросът за предписването на Retarpen на пациенти на хемодиализа трябва да се разглежда за всеки отделен случай.
При нарушение на чернодробната функция
При много тежки нарушения на черния дроб и бъбреците може да има забавено разграждане и екскреция на пеницилините.
Начин на приложение
Само за интрамускулно инжектиране. Ретарпен не трябва да се инжектира в зони с лошо кръвоснабдяване.
Инжекциите трябва да се прилагат дълбоко интрамускулно в горния външен глутеален квадрант, като иглата е насочена към гребена на илиаката или вентроглутеалния Hochstetter. Пункцията трябва да се извърши възможно най-перпендикулярно на повърхността на кожата, а лекарството трябва да се инжектира възможно най-далеч от големи съдове. Преди инжектиране винаги трябва да се извършва тест на буталото. Ако се аспирира кръв или се появи болка по време на инжектирането, инжекцията трябва да се преустанови.
За деца е за предпочитане да се въведе в предно-външната област на бедрото (quadriceps femoris). При добро развитие на мускулна маса, делтоидният мускул може да се използва за инжектиране; в този случай трябва да се обърне внимание на радиалния нерв.
При кърмачета и малки деца, за да се избегне увреждане на седалищния нерв, зоната на горния външен глутеален квадрант трябва да се използва като място за инжектиране само в изключителни случаи (например обширни изгаряния).
Максималният допустим обем на инжектиране за едно място е 5 ml. Следователно не трябва да се инжектират повече от 5 ml от приготвената суспензия за инжектиране на едно място по всяко време.
Лекарството трябва да се прилага възможно най-бавно, без значителни усилия. След инжектирането не масажирайте и не търкайте мястото на инжектиране.
При интрамускулно инжектиране могат да възникнат тежки реакции на мястото на инжектиране, особено при малки деца. Когато е възможно, трябва да се обмислят алтернативни терапии, като интравенозно приложение на подходящ пеницилин, като се вземат предвид терапевтичните показания и режима на първо място и се претегля съотношението риск/полза.
Подготовка на суспензия
Съдържанието на флакона от 2400000 IU се разрежда с най-малко 5 ml вода за инжекции. Разклатете енергично в продължение на 20 секунди и инжектирайте незабавно с игла с минимум 0,9 mm. Вземете само една доза. Използвайте само прясно приготвени суспензии. Преди да приложите доза, уверете се, че краят на инжекционната игла не е в кръвоносен съд. При многократни дози е необходимо да се смени мястото на инжектиране.
Страничен ефект
Противопоказания
Свръхчувствителност към бензатин бензилпеницилин, към всеки друг пеницилин или към някое от помощните вещества, изброени в раздел "Състав".
- Анамнеза за тежка незабавна реакция на свръхчувствителност (напр. анафилактична) към други бета-лактамни антибиотици (напр. цефалоспорини, карбапенем или монобактам).
Предозиране
При много високи дози пеницилините могат да причинят нервна раздразнителност или епилептиформни припадъци. Ако се подозира предозиране, се препоръчва клинично наблюдение и симптоматично лечение. Бензилпеницилинът може да бъде отстранен чрез хемодиализа.
Предпазни мерки
Ретарпен не трябва да се инжектира в зони с лошо кръвоснабдяване.
Преди започване на лечението трябва да се събере информация за анамнезата на пациента за реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други бета-лактамни антибиотици.
Съобщавани са сериозни и понякога фатални реакции на свръхчувствителност при пациенти, лекувани с пеницилини. Тези реакции са по-чести при хора с анамнеза за свръхчувствителност към пеницилин и при лица, склонни към атопия.
Ако се появят алергични реакции, лечението трябва да се преустанови и да се започне подходящо лечение. Преди започване на лечението, ако е възможно, трябва да се направи тест за свръхчувствителност.
Пациентът трябва да е наясно с възможната поява на алергични реакции и необходимостта от съобщаването им.
Трябва да се внимава при пациенти, страдащи от:
алергична диатеза или бронхиална астма. Съществува повишен риск от развитие на реакция на свръхчувствителност.
бъбречна недостатъчност;
дисфункция на черния дроб.
Някои експонирани пациенти могат да получат тежки реакции на свръхчувствителност от незабавен тип след първата инжекция. В тази връзка пациентът трябва да остане под наблюдение в продължение на половин час след инжектирането.
При лечението на сифилис, в резултат на бактерицидното действие на пеницилин върху патогени, може да се развие реакцията на Jarisch-Herxheimer.
2-12 часа след приложението могат да се появят главоболие, треска, изпотяване, втрисане, миалгия, артралгия, гадене, тахикардия, високо кръвно налягане, последвано от хипотония. Тези симптоми изчезват след 10-12 часа.
Пациентите трябва да бъдат информирани, че това е често срещано преходно усложнение на антибиотичната терапия. За потискане или отслабване на реакцията на Jarisch-Herxheimer трябва да се предпише подходяща терапия.
При продължително лечение (повече от 5 дни) се препоръчва да се проведе кръвен тест и бъбречна функция.
Необходимо е да се следи нарастването на микробната резистентност. С развитието на вторични инфекции трябва да се вземат подходящи мерки.
Трябва да се има предвид възможността за развитие на тежка и персистираща диария, псевдомембранозен колит, свързан с приложението на антибиотик (кървава/лигавица, водниста диария, тъпа болка, дифузна коремна болка или колики, треска, понякога тенезми), такива симптоми могат да бъдат доживотни. заплашително. В тези случаи лекарството трябва незабавно да се оттегли и терапията се основава на резултатите от откритите патогени. Антиперисталтичните лекарства са противопоказани.
При пациенти с вроден сифилис не могат да се изключат неврологични усложнения, така че при такива пациенти трябва да се използват форми на пеницилин, които произвеждат по-високи концентрации в цереброспиналната течност.
За заболявания като остра пневмония, емпиема, сепсис, менингит или перитонит, които изискват по-високи серумни концентрации на пеницилин, трябва да се обмисли алтернативно лечение, например с водоразтворима алкална сол на бензилпеницилин.
Бележки за приложението
В случай на случайно подкожно инжектиране могат да възникнат болезнени вдлъбнатини. В такива случаи помагат пакетите с лед.
В случай на неволно интраваскуларно инжектиране може да се развие синдром на Hoyne (симптоми на шок със смъртен страх, объркване, халюцинации, възможна цианоза, тахикардия и двигателни нарушения, но без развитие на съдова недостатъчност), причинен от микроемболи на суспензия. Симптомите регресират в рамките на един час. Ако случаят е тежък, се препоръчва парентерално приложение на успокоителни.
В случай на неволно интраартериално приложение, особено при деца, могат да се развият сериозни усложнения, като съдова оклузия, тромбоза и гангрена. Първоначалните признаци са бледи петна по кожата на седалището. В резултат на високо инжекционно налягане може да възникне ретрограден поток на течност в общата илиачна артерия, аортата или гръбначните артерии.
Повтарящите се инжекции в ограничена област от мускулна тъкан, които са свързани с продължителна терапия с депо пеницилини (например при лечение на сифилис), могат да причинят увреждане на тъканите и да увеличат локалната васкуларизация.
Следващите инжекции увеличават вероятността от проникване на суспензията в кръвта, или чрез директно инжектиране в кръвоносен съд, или поради налягането на самата инжектирана суспензия, или чрез депо миграция. Ето защо при продължителна терапия се препоръчва всяка инжекция да се прилага на голямо разстояние от предишната инжекция.
Влияние върху диагностичните лабораторни резултати
- Пациенти, получаващи 10 милиона IU (еквивалентни на 6 g) бензилпеницилин или повече на ден, често получават положителен директен тест на Кумбс (≥ 1% до<10%). После отмены пенициллина, результаты прямой антиглобулиновый пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.
- Определянето на протеин в урината с помощта на техники за утаяване (сулфосалицилова киселина, трихлороцетна киселина), метода на Folin-Chicalteu-Lowry или биуретния метод може да доведе до фалшиво положителни резултати. Следователно, определянето на протеина в урината трябва да се извършва с други методи.
- Определянето на аминокиселини в урината с помощта на нинхидриновия метод може също да даде фалшиво положителни резултати.
- Пеницилините се свързват с албумина. Когато използвате метода на електрофореза за определяне на албумина, можете да получите фалшива бисалбуминемия.
- По време на терапия с бензилпеницилин, неензимното откриване на глюкоза и уробилиноген в урината може да даде фалшиво положителни резултати.
- По време на терапия с бензилпеницилин, определянето на 17-кетостероиди (чрез теста на Цимерман) в урината може да даде повишени стойности.
При бъбречна дисфункция трябва да се има предвид забавена екскреция на повидон.
Поради наличието на повидон в препарата, не може да се изключи, че след честа или продължителна употреба, в много редки случаи, повидон може да се отложи в ретикулоендотелната система или локално, което води до развитие на тумороподобни грануломи.
Взаимодействие с други лекарства
Едновременното приложение на бензилпеницилин не се препоръчва с:
Въз основа на общия принцип да не се комбинират бактерицидни и бактериостатични антибиотици, Retarpen не трябва да се комбинира с бактериостатични антибиотици.
Трябва да се внимава, когато се използват заедно:
пробенецида
Употребата на пробенецид води до инхибиране на секрецията на бензилпеницилин от бъбречните тубули, което води до повишаване на серумната концентрация и удължаване на полуживота. Пробенецид също инхибира транспортирането на пеницилин от цереброспиналната течност, така че едновременното приложение на пробенецид намалява по-нататъшното проникване на бензилпеницилин в мозъчната тъкан.
Метотрексат
При едновременна употреба с Retarpen, екскрецията на метотрексат се намалява. Това може да доведе до повишена токсичност на метотрексат. Комбинацията с метотрексат не се препоръчва.
Антикоагуланти
Едновременната употреба на Retarpen с перорални антикоагуланти може да засили техния ефект и да увеличи риска от кървене. Препоръчва се редовно да се следи международното нормализирано съотношение (INR) и съответно да се коригира дозировката на антагонистите на витамин К по време и след лечение с Retarpen.
Данни за съвместимост
Налични данни за съвместимост с вода за инжекции.
Бременност и кърмене
Бременност
Бензатин бензилпеницилин преминава през плацентата. Проучванията върху животни не показват преки или косвени вредни ефекти, дължащи се на репродуктивна токсичност. Retarpen може да се използва по време на бременност, когато е подходящо показано и въз основа на ползите и рисковете.
Кърмене
Бензатин бензилпеницилин преминава в малки количества в кърмата. Концентрацията в майчиното мляко може да достигне от 2 до 15% от серумната концентрация на майката.
Въпреки че досега не са съобщени нежелани реакции при кърмачета, все пак трябва да се има предвид възможността за сенсибилизация или неблагоприятни ефекти върху чревната микрофлора. Кърменето трябва да бъде спряно, ако бебето развие диария, кандида или обрив.
Бебета, които също получават адаптирано мляко за кърмачета, не трябва да бъдат кърмени по време на лечението с Retarpen. Кърменето може да бъде възобновено след спиране на лечението след 24 часа.
Плодовитост
Не са провеждани проучвания за фертилитета при хора. Проучванията върху репродукцията при мишки, плъхове и зайци не показват никакви отрицателни ефекти върху фертилитета. Дългосрочни проучвания за фертилитета не са провеждани при лабораторни животни.
50 бутилки с инструкции за употреба в картонена кутия.
Производител
Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10, A-6250 Kundl, Австрия.
Лекарство Retarpen- антибактериално лекарство, чието активно и активно вещество е - бензатин бензилпеницилин - това са бета-лактамни антибиотици от групата на пеницилините тип G с удължено действие. Проявява бактерициден ефект срещу чувствителни микроорганизми чрез потискане на синтеза на мукопептиди на клетъчната стена.
Активен срещу грам-положителни патогени: Staphylococcus spp. (резистентни към пеницилин), Streptococcus spp., включително Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаеробни спорообразуващи пръчици, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грам-отрицателни микроорганизми: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, както и Treponema spp. Щамове Staphylococcus spp. са резистентни към лекарството.Те произвеждат пеницилиназа, която унищожава бензилпеницилина. Поради дългосрочния ефект, лекарството е предназначено за лечение на инфекции, причинени от Streptococcus spp. и Treponema pallidum. Фармакокинетика
.
С въвеждането на бензатин, бензилпеницилинът се абсорбира много бавно от мястото на инжектиране, осигурявайки продължително действие.
Максималната концентрация в кръвния серум се достига 12-24 часа след инжектиране. Дългият полуживот осигурява стабилна и продължителна концентрация на лекарството в кръвта: на 14-ия ден след приложението на 2 400 000 IU, серумната концентрация е 0,12 μg / ml. Степента на свързване с плазмените протеини е приблизително 55%.
Бензатин бензилпеницилин в малко количество прониква през плацентарната бариера, както и в кърмата. Метаболизмът на лекарството е незначителен. Екскретира се главно от бъбреците в непроменен вид; до 33% от приложената доза се екскретира за 8 дни.
Показания за употреба
Лекарство Retarpenизползва се за лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството: остър тонзилит; скарлатина; еризипела (хронична), еризипелоид; инфектирани рани и рани от ухапване; сифилис и други заболявания, причинени от трепонеми (фрамбезия, ендемичен сифилис, пинта).Също и наркотици Retarpenизползва се за профилактика на: ревматични заболявания (хорея, ревматична болест на сърцето); постстрептококов гломерулонефрит; скарлатина (след контакт с пациента); лица; сифилис (след контакт с пациента).
Начин на приложение
Преди въведението Ретарпенанеобходимо е да се събере анамнеза за лекарствена толерантност от пациента и да се проведе предварителен интрадермален тест за неговата поносимост.Retarpenизползвайте само интрамускулно!
За приготвяне на суспензията във флакона трябва да се инжектират 5 ml вода за инжекции. Използвайте само прясно приготвена суспензия, разклатете за 20 секунди и инжектирайте незабавно с игла с минимална дебелина 0,9 mm. Ретарпен се инжектира в горния квадрант на глутеалния мускул. За да инжектирате лекарството, е необходимо да убодете иглата с рязко движение, перпендикулярно на повърхността на кожата, като същевременно избягвате близостта на големи съдове. Ако по време на приложението на лекарството се появи аспирация на кръв или болка, инжектирането трябва да се преустанови. Лекарството се прилага възможно най-бавно само при ниско налягане. Не търкайте мястото на инжектиране след инжектиране. Ако са необходими повторни инжекции, мястото на инжектиране трябва да се смени. Необходимо е да се аспирира непосредствено преди приложението на лекарството, за да се избегне попадането на иглата в кръвоносните съдове. В същото време не трябва да се инжектират не повече от 5 ml от суспензията на едно място.
Лечение на сифилис.
първичен сифилис. Еднократно 2400000 MO Retarpen, разпределяйки на 2 места за инжектиране.
Вторичен сифилис. 2 400 000 IU Retarpen на 2 места за инжектиране.
Ако клиничните прояви се повторят или лабораторните резултати останат положителни, лечението трябва да се повтори.
Късен сифилис (серопозитивен латентен сифилис). 2400 000-4 800 000 IU седмично в продължение на 3-5 седмици.
Лечение на фрамбезия.
1200000 - 2400000 IU еднократно. Лица, които са имали контакт с пациенти или пациенти с латентна форма на инфекция, прилагат половината от дозата.
Пинтово лечение.
Лечение на други инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми (остър тонзилит, скарлатина, еризипела, еризипелоид, инфектирани рани и рани от ухапване).
2400000 MO Retarpen седмично.
Профилактика на ревматична треска и ревматичен ендокардит, хорея, постгломерулонефрит и еризипел.
1200000 - 2400000 IU Retarpen 1 път на 4 седмици.
Продължителността на профилактиката се определя индивидуално.
Профилактика на скарлатина при лица, които са имали контакт с пациенти.
2400000 MO Retarpen веднъж.
При стрептококови заболявания курсът на лечение трябва да бъде най-малко 10 дни, за да се предотвратят усложнения. По правило една инжекция Retarpen 2400000 IU е достатъчна.
Странични ефекти
Следните нежелани реакции са групирани според класовете телесни системи и честотата на поява на реакциите: много често (≥ 1/10), често (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).Инфекции и инвазии: чести - резистентни бактериални и гъбични инфекции (включително кандидоза).
От кръвта и лимфната система: много рядко - хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, еозинофилия.
От имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност, включително обрив, уртикария, ангиоедем, еритема мултиформе, ексфолиативен и контактен дерматит, треска, болки в ставите, ларингоспазъм, бронхоспазъм, анафилактичен шок, понякога с колапс и смърт, анафилактоидни реакции (пурураст, стомашно-чревни симптоми); честота неизвестна - серумна болест; при лечението на сифилис, поради освобождаването на ендотоксини, може да се развие реакцията на Jarisch-Herxheimer, която се характеризира със следните симптоми: треска, втрисане, миалгия, главоболие, обостряне на кожни симптоми, тахикардия, вазодилатация с промени в кръвното налягане (реакцията може да бъде опасна при сърдечно-съдов сифилис или състояния, при които има сериозен риск от повишено локално увреждане, като атрофия на зрителния нерв). При пациенти с трихофития може да се развият параалергични реакции в резултат на възможна ставна антигенност между пеницилините и дерматофитните метаболити. Синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).
От нервната система: рядко - невропатия.
От страна на храносмилателния тракт: често - диария, гадене; рядко - стоматит, глосит, повръщане; честотата е неизвестна - псевдомембранозен колит, черно оцветяване на езика.
От храносмилателната система: честотата е неизвестна - хепатит, холестаза.
От кожата: честотата е неизвестна - пемфигоид.
От пикочната система: рядко - нефропатия, интерстициален нефрит.
Общи нарушения: честотата е неизвестна - болка, инфилтрация на мястото на инжектиране, синдром на Wuan, синдром на Hoigne (Hoigne) и Nicolau (Nicolau).
Противопоказания
Противопоказания за употребата на лекарството Retarpenса: свръхчувствителност към компонентите на лекарството, бета-лактамни антибиотици (пеницилин и карбапенеми), соя, фъстъци. Кръстосана чувствителност към цефалоспорини (5-10% от случаите) в анамнезата. За лечение на заболявания, изискващи високи концентрации на пеницилин в кръвния серум и цереброспиналната течност (тежка пневмония, емпием, сепсис, перикардит, менингит, перитонит, артрит, вроден невросифилис), трябва да се използва водоразтворим бензилпеницилин натрий. Уртикария, сенна хрема, тежки алергични реакции и анамнеза за бронхиална астма.Бременност
Лекарство Retarpenможе да се използва след внимателна оценка на съотношението полза/риск.Бензатин бензилпеницилин преминава в кърмата в малки количества. Концентрацията в млякото може да достигне от 2% до 15% от концентрацията в плазмата на майката. Няма съобщения за нежелани реакции при кърмачета, но трябва да се има предвид възможна сенсибилизация или интерференция с чревната флора. Кърменето трябва да бъде спряно, ако при бебето се появи диария, кандидоза или обрив.
Бебетата, които са на комбинирано хранене, трябва да бъдат прехвърлени на хранене с бебешка храна за времето на лечението на майката с ретарпен. Кърменето може да бъде възобновено 24 часа след спиране на лечението.
Взаимодействие с други лекарства
Пеницилинови препарати с бактерициден ефект не трябва да се използват в комбинация с бактериостатични антибиотици.Комбинацията с други антибиотици е възможна само когато може да се очаква синергичен ефект или някакъв допълнителен ефект. Отделните компоненти на терапевтичната комбинация трябва да се дават в пълна доза (дозата на по-токсичния компонент може да бъде намалена, ако се прояви синергичен ефект).
Трябва да се има предвид възможността за конкурентно инхибиране на процеса на екскреция от тялото при едновременна употреба на бензатин бензилпеницилин с противовъзпалителни, антиревматични и антипиретични лекарства (индометацин, фенилбутазон, салицилати във високи дози) или пробенецид.
Едновременно приложение Ретарпенас метотрексат намалява екскрецията на последния и може да доведе до повишена токсичност. Комбинацията от Ретарпен и метотрексат не се препоръчва.
При едновременна употреба ефективността на индиректните антикоагуланти се увеличава. Когато се използва с перорални антикоагуланти, ефектът на антивитамините К и рискът от кървене могат да се увеличат. Препоръчва се периодично да се определя нивото на международния нормализиран индекс (INI) и съответно да се коригира употребата на антивитамин К по време и след лечение с ретарпен.
Употребата на бензатин бензилпеницилин може в някои случаи да доведе до намаляване на ефективността на оралните контрацептиви.
За предотвратяване на нежелани химични реакции, Retarpen суспензия не трябва да се смесва с други инжекционни разтвори.
Бензатин бензилпеницилин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи дигоксин, тъй като съществува риск от брадикардия при едновременна употреба.
Алопуринол повишава риска от развитие на алергични реакции (кожни обриви).
Аспирин, пробенецид, тиазидни диуретици, фуроземид, етакринова киселина увеличават полуживота на бензилпеницилин, повишавайки концентрацията му в кръвната плазма, в резултат на което рискът от развитие на токсичния му ефект се увеличава чрез засягане на тубулната секреция на бъбреците.
Предозиране
Употребата на високи дози бета-лактамни антибиотици, особено при чернодробна недостатъчност, може да причини развитие на енцефалопатия (объркване, нарушено движение). Пеницилините в изключително високи дози могат да причинят нервно-мускулна възбудимост или гърчове, подобни на епилептичните припадъци. Възможност за предозиране Retarpenвъзможни са стомашно-чревни симптоми и електролитни нарушения.Лечение: симптоматична и поддържаща терапия, хемодиализа. Специфичният антидот е неизвестен.
Условия за съхранение
На място, защитено от светлина, при температура под 25°C.Да се пази извън обсега на деца.
Формуляр за освобождаване
Retarpen -прах за инжекционна суспензия.Опаковка: прах във флакон. 50 бутилки в картонена кутия.
Състав
1 флакон Retarpenсъдържа бензатин бензилпеницилин 2400000 IU.Помощни вещества: симетикон, манитол (Е 421), повидон, натрий.
Освен това
Преди започване на терапията са необходими микроскопски и серологични изследвания в продължение на най-малко 4 месеца. Когато се предписва на пациенти със захарен диабет, трябва да се има предвид дългосрочната абсорбция на Retarpen от мускулното депо. Бъдете внимателни, назначавайте пациенти, склонни към алергични реакции. С развитието на такива реакции терапията се спира (необходимо е да се приложи адреналин, антихистамини и кортикостероиди). При продължителна антибиотична терапия трябва да се обърне внимание на свръхрастеж на резистентни микроорганизми.основни параметри
| име: | RETARPEN |
| ATX код: | J01CE08 - |
Сифилис и други заболявания, причинени от спирохети (фрамбезия, пинта); остър тонзилит, скарлатина, еризипел, инфекция на рани (в комбинация с бързо абсорбиращи се пеницилинови препарати); като монотерапия за предотвратяване на рецидив на ревматизъм, скарлатина (при контакт с пациента), еризипел и инфекции по време на тонзилектомия, екстракция на зъб (за предпочитане в комбинация с бързо абсорбиращи пеницилинови препарати).
Форма на освобождаване на лекарството Retarpen 2.4
прах за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие 2,4 милиона IU; бутилка (бутилка) 15 мл, кутия (кутия) 50;
Фармакодинамика на Retarpen 2.4
Нарушава синтеза на пептидогликан - поддържащият полимер на клетъчната стена. Активен срещу грам-положителни микроорганизми, вкл. Staphylococcus spp. (с изключение на щамове, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробни спорообразуващи бацили Bacillus anthracis, някои грам-отрицателни микроорганизми (включително Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyes и Treporapp is. Не е ефективен срещу вируси (причинители на грип, полиомиелит, едра шарка и др.), микобактерии туберкулоза, протозои, рикетсии, гъбички и повечето грам-отрицателни микроорганизми.
Фармакокинетика на Retarpen 2.4
Когато се прилага интрамускулно, той създава депо, бавно хидролизира с образуването на бензилпеницилин, който постепенно се абсорбира и поддържа терапевтична концентрация в кръвта за дълго време. Cmax се постига 12-24 часа след инжектирането.
На 14-ия ден след въвеждането на 2,4 милиона IU (1 IU - 0,6 μg), серумната концентрация е 0,12 μg / ml; на 21-ия ден след въвеждането на 1,2 милиона IU - 0,06 μg / ml.
Свързване с плазмените протеини - 40-60%. Дифузията в течността е пълна, в тъканта - слаба. Преминава през плацентарната бариера, прониква в кърмата.
Метаболизира се слабо, екскретира се главно от бъбреците в непроменен вид. За 8 дни се освобождава до 33% от приложената доза.
Противопоказания за употребата на Retarpen 2.4
Свръхчувствителност (включително към други бета-лактами).
Странични ефекти на Retarpen 2.4
От храносмилателния тракт: стоматит, глосит.
Алергични реакции: анафилаксия, уртикария, ангиоедем, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит.
Други: треска, артралгия, реакция на Jarisch-Herxheimer, болка и инфилтрати на мястото на инжектиране.
Дозировка и приложение на Retarpen 2.4
V/m. Ретарпен 1.2 е предназначен за лечение на деца и възрастни, Ретарпен 2.4 - възрастни. Възрастни с първичен сифилис: 2,4-4,8 милиона IU еднократно на 2 различни места, с вторичен сифилис: 2,4 милиона IU, за курс от 3 инжекции с интервал от 1 седмица.
При лечение на фрамбезия и пинта: веднъж за деца 1,2 милиона IU, за възрастни веднъж 1,2–2,4 милиона IU; хора, които са имали контакт с болни, или пациенти с латентна форма на инфекция - 1/2 доза.
При лечение на инфекции, причинени от патогенни микроорганизми, чувствителни към пеницилин (остър тонзилит, скарлатина, еризипел и инфекции на рани): деца под 12 години - 1,2 милиона IU на всеки 2-4 седмици, в зависимост от тежестта на инфекцията, възрастни - 1,2-2,4 милиона IU веднъж седмично.
Профилактика на рецидив на ревматични пристъпи и ревматичен ендокардит: деца под 12 години 0,6-1,2 милиона IU на всеки 4 седмици, възрастни - 1,2-2,4 милиона IU на всеки 4 седмици.
За профилактика на скарлатина при хора, които са имали контакт с пациенти: деца 1,2 милиона IU на всеки 3-4 седмици, възрастни - 2,4 милиона IU.
За профилактика на инфекциозни усложнения след екстракция на зъби, тонзилектомия и други леки хирургични интервенции: за деца и възрастни - 1,2 милиона IU, по време на големи хирургични интервенции за профилактика на инфекциозни усложнения при деца - 1,2 милиона IU, за възрастни - 1,2-2 , 4 милиона IU на всеки 7–14 дни до възстановяване.
Предозиране с Ретарпен 2.4
Не е описано.
Взаимодействия на лекарството Retarpen 2.4 с други лекарства
Конкурентно инхибира екскрецията на противовъзпалителни, антиревматични и антипиретични лекарства (индометацин, фенилбутазон и салицилати). Не трябва да се комбинира с бактериостатични лекарства.
Когато се използва в комбинация с други антибиотици, дозата на по-токсичния компонент може да бъде намалена, ако се покаже синергичен ефект).
Предпазни мерки при прием на Retarpen 2.4
Преди започване на терапията са необходими микроскопски и серологични изследвания в продължение на най-малко 4 месеца.
Когато се предписва на пациенти със захарен диабет, трябва да се има предвид дългосрочната абсорбция на Retarpen от мускулното депо. Бъдете внимателни, назначавайте пациенти, склонни към алергични реакции.
С развитието на такива реакции терапията се спира (необходимо е да се приложи адреналин, антихистамини и кортикостероиди).
При продължителна антибиотична терапия трябва да се обърне внимание на свръхрастеж на резистентни микроорганизми.
Специални указания за прием на Retarpen 2.4
Разклатете приготвената суспензия преди употреба. Лекарството не може да се прилага подкожно, интравенозно, интралумбално и в телесната кухина.
Условия за съхранение на лекарството Retarpen 2.4
Списък Б.: На място, защитено от светлина, при температура под 25°C.
Срок на годност на лекарството Retarpen 2.4
Принадлежност на лекарството Retarpen 2.4 към ATX класификацията:
J Антимикробни средства за системна употреба
J01 Антимикробни средства за системна употреба
J01C Бета-лактамни антибиотици - пеницилини
J01CE Пеницилини, чувствителни към бета-лактамаза
