Retarpens farmakokinetik påverkar analyser. Medicinsk uppslagsbok geotar

Retarpen är ett långtidsverkande antibiotikum av penicillinserien, avsett för behandling av infektioner orsakade av flora som är känslig för dess påverkan. Den aktiva substansen i läkemedlet förstörs under påverkan av penicillinas som utsöndras av vissa bakterier, så listan över indikationer för användning är begränsad till ganska allvarliga sjukdomar.

Effektiviteten av Retarpen vid borrelios, syfilis har bevisats. Läkemedlet ordineras ofta för behandling och förebyggande av reumatoidkomplikationer framkallade av streptokockflora.

Stabila koncentrationer av den aktiva ingrediensen bibehålls i 2-4 veckor efter applicering, vilket ger en uttalad terapeutisk effekt. Men det är därför läkemedlet inte ordineras för bakteriella sjukdomar av lindrig och måttlig svårighetsgrad (skador på de övre luftvägarna, urinvägarna, lungorna, bronkierna, etc.).

Information om tillverkaren av läkemedlet

Retarpen (internationellt namn Retarpen) tillverkas av läkemedelsföretaget Sandoz (Österrike), en division av Novartis Corporation. Sandoz är en av världens största tillverkare av antibiotika. Företaget är ledande inom produktion av antibakteriella medel av penicillinklassen, inklusive i kombination med klavulansyra (varunamn Amoxiclav).

Användningsinstruktioner

Experter förbjuder kategoriskt oberoende användning av antibakteriella läkemedel. Detsamma gäller Retarpen. Läkemedlet är avsett för användning enligt en speciellt utformad regim för behandling av allvarliga infektioner. Självmedicinering är kontraindicerat, eftersom fel dos och bristande överensstämmelse med terapiprotokollet kan orsaka resistens hos bakteriefloran. Innan du påbörjar en terapeutisk kurs måste du läsa bruksanvisningen.

Sammansättning och doseringsform

Läkemedlet är tillgängligt i form av ett lyofilisat (pulver) för beredning av en lösning för injektion. Injektionerna ges intramuskulärt i den dos som läkaren anger. Tillverkaren tillhandahåller en dos på 2,4 eller 1,2 IE av den aktiva ingrediensen.

Beskrivning och sammansättning

Den aktiva substansen är bensatinbensylpenicillin i form av ett frystorkat, förpackat i injektionsflaskor. Dessutom innehåller läkemedlets sammansättning också hjälpkomponenter som säkerställer upprätthållandet av terapeutiska egenskaper under hela hållbarheten - natriumcitrat, mannitol, simetikon.

Farmakologisk grupp

I enlighet med det allmänt accepterade klassificeringssystem inom medicin och farmaci är Retarpen ett antibakteriellt läkemedel (antibiotikum) av en långverkande klass av β-laktampenicilliner.

Aspekter av farmakodynamik

Verkan av den aktiva substansen är förknippad med dess effekt på bakteriers yttre cellmembran. Bensathine benzylpenicillin hämmar syntesen av de strukturella komponenterna i skalet under utvecklingen av mikroorganismen, vilket orsakar den irreversibla förstörelsen av den patogena floran. Medlet har en bakteriedödande effekt som kvarstår under lång tid.

Bruksanvisningen beskriver mekanismerna för utveckling av läkemedelsresistens. Dessa inkluderar förstörelsen av den aktiva komponenten av läkemedlet av β-laktamaser (detta enzym produceras vanligtvis av stafylokocker). Gramnegativa bakterier skiljer sig åt i cellmembranets struktur, vilket minskar den terapeutiska effekten av Retarpen. Resistensutveckling som ett resultat av patogenmutation har också rapporterats.

Farmakokinetiska parametrar

Absorption. Efter en intramuskulär injektion sker absorptionen av den aktiva komponenten ganska långsamt. För de flesta sjukdomar är därför 1-2 injektioner tillräckligt för en månad. Maximala plasmakoncentrationer noteras efter 24 timmar hos barn och 48 timmar hos vuxna.

Distribution. Cirka 50-55 % av den administrerade mängden av läkemedlet är bundet till plasmaproteiner. Vid förskrivning av ett läkemedel i höga doser finns bensylpenicillin i svåråtkomliga vävnader - hjärtklaffar, ben, cerebrospinalvätska och pleuravätska. Penetrerar genom placentabarriären och går in i fostercirkulationen, i höga koncentrationer finns i fostervattnet. Distributionsvolymen är 0,3-0,4 l / kg hos vuxna och 0,75 l / kg hos barn.

Biotransformation. Läkemedlet genomgår praktiskt taget inte metaboliska transformationer.

Eliminering. Upp till 80% av den totala mängden av den aktiva substansen utsöndras i sin ursprungliga form, huvudsakligen av njurarna (85-95%) med urin, den återstående dosen är i konjugerat tillstånd med galla.

Farmakokinetiska parametrar kan förändras hos nyfödda på grund av otillräcklig utveckling av lever och njurar, patienter med nedsatt funktion av dessa organ och äldre patienter.

Information om den huvudsakliga aktiva ingrediensen

Bensatin bensylpenicillin är ett naturligt förekommande ämne med en komplex kemisk struktur. Den empiriska formeln är С48Н56N6О8S2. ATX-kod J01SE08.

Föreningen uppvisar bakteriedödande aktivitet mot följande representanter för patogen flora:

stafylokocker (som inte producerar penicillinas);
streptokocker;
pneumokocker;
corynebakterier;
klostridier;
aktinomyceter;
orsakande medel för gonorré;
treponem.

Men med tanke på egenskaperna hos applikationen och verkningstiden, ordineras bensatinbensylpenicillin ofta för infektioner orsakade av streptokocker eller treponema.

Indikationer för användning

Retarpen ordineras för följande sjukdomar:

ros;
akut och latent förlopp av syfilis;
borrelia (fästingburen borrelios);
tropiskt granulom (kallas ibland icke-venerisk syfilis);
pint (Treponema carateum-infektion).

Läkemedlet ordineras också för profylaktiska ändamål för att förhindra:

reumatiska (autoimmuna) komplikationer av streptokockinfektion, inklusive skador på njurarna, myokard, broskvävnad;
syfilis, scharlakansfeber (efter kontakt med en sjuk person);
ros.

Det finns bevis på läkemedlets effektivitet vid behandling av angina och scharlakansfeber. Men med ett okomplicerat förlopp av dessa patologier föredrar många läkare att ersätta Retarpen med ett annat bredspektrumantibiotikum i form av tabletter.

Lista över kontraindikationer och begränsningar för användning

Förskriv inte för individuell överkänslighet mot antibiotika från gruppen penicilliner, cefalosporiner och β-laktamer; en allergisk reaktion mot sojaprotein (finns i hjälpingredienser).

Med försiktighet används läkemedlet för allergiska sjukdomar (rinit, hösnuva, kontaktdermatit, etc.). Användningen av Retarpen är olämplig för infektioner orsakade av flora som är känslig för läkemedlets verkan, men som kräver höga koncentrationer av antibiotikan i cerebrospinalvätskan.

Doseringsfunktioner

Dosen och behandlingens varaktighet beror på infektionens typ och svårighetsgrad, ålder och funktionell aktivitet hos patientens lever.

vuxna och ungdomar: 1,2 IE utspädd medicin var 7:e dag;
barn som väger mer än 30 kg: dosen är 1,2 IE per vecka;
barn som väger upp till 30 kg: 600 IE per vecka.

Behandlingens varaktighet bör bestämmas på ett sådant sätt att det förhindrar återfall av streptokockinfektion. Vid okomplicerade sjukdomar räcker det med en enda injektion av läkemedelslösningen.

Retarpen används intramuskulärt. En injektion görs i den övre delen av skinkan, nålen sätts in i rät vinkel, för att försöka undvika området där stora blodkärl finns. Om blödning eller svår smärta uppstår avbryts injektionen.

Patienter ställer ofta frågan om hur man späder Retarpen lyofilisat. Läkemedlet ska inte blandas med något annat än vatten för injektion (kombination i en spruta med lokalanestetika, koksaltlösning etc. är kontraindicerat). För att förbereda injektionen krävs en 5 ml ampull med lösningsmedel. Som ett resultat bildas en suspension, som används omedelbart. Läkemedlet administreras långsamt, vid behov görs två injektioner i olika skinkor.

Diagnos	Funktioner för dosering och användning
Syfilis (sjukdomsmanifestation eller sekundärt stadium)	Vuxna och ungdomar: 2,4 IE en gång Barn: 50 000 IE/kg en gång (men inte mer än 2,4 IE totalt) En andra behandlingskur är nödvändig med ytterligare progression av sjukdomen (laboratorie- och objektiva tecken)
Latent seropositiv syfilis	Vuxna och tonåringar: 2,4 IE en gång i veckan Barn: 50 000 IE/kg per vecka Total behandlingstid: 3 veckor (3 injektioner)
Medfödd syfilis (utan neurologiska symtom)	Spädbarn (från den första levnadsdagen): 50 000 IE/kg en gång
Icke-venerisk syfilis, pint	Vuxna och tonåringar: 1,2 IE Barn över 30 kg: 1,2 IE Barn som väger upp till 30 kg: 600 000 IE Läkemedlet administreras en gång
Förebyggande av reumatoid feber, glomerulonefrit mot bakgrund av streptokockinfektion, erysipelas	Vuxna och tonåringar: 1,2 IE var 21-28:e dag Barn under 30 kg: 1,2 IE var 3-4:e vecka Barn under 30 kg: 600 000 IE var 3-4 vecka Behandlingstiden bestäms enligt följande: Utan hjärtpåverkan: i 5 år eller till 21 års ålder. Om hjärtat är påverkat: minst 10 år eller upp till 21 år. Ihållande hjärtsjukdom: minst 10 år eller till 40 års ålder. Ibland krävs akut förebyggande underhåll
Dosering i vissa kategorier av patienter
Kreatininclearance 100-60 ml/min Serumkreatininnivå 0,8-15	Dosen lämnas oförändrad
Kreatininclearance 5-10 ml/min Serumkreatininnivå 1,5-8,0	Doseringen minskas med 25 %
Kreatininclearance upp till 10 ml/min Serumkreatinin nivå 15	Dosen reduceras med 50-80%, medan volymen av lösningen är uppdelad i 2-3 injektioner

Möjliga biverkningar

Lista över de vanligaste bieffekter inkluderar:

candidiasis;
exacerbation av bakterieinfektioner (med felaktigt val av dos eller resistens hos patogenen);
allergiska reaktioner upp till anafylaktisk chock med dödlig utgång;
avföringsstörningar;
smärta, svullnad vid injektionsstället.

Komplikationer förknippade med den massiva frisättningen av toxiner som ett resultat av döden av ett stort antal patogena flora är också möjliga.

farmakologisk interaktion

Samtidigt utnämning av Retarpen med antibiotika är endast möjligt för att förbättra behandlingens resultat. Samtidigt ordineras antibakteriella medel från en annan grupp för att utöka spektrumet av bakteriedödande verkan.

Parallell administrering av NSAID saktar ner elimineringen av bensylpenicillin från kroppen.

Med försiktighet används ett läkemedel med cytostatika (särskilt med metotrexat) på grund av risken för att öka den toxiska effekten av det senare.

Retarpen förstärker effekten av antikoagulantia, vilket kan orsaka okontrollerad blödning.

När det används samtidigt med hormonella preventivmedel är det nödvändigt att använda andra preventivmedel.

Salicylater och diuretika ökar nivån av antibakteriell substans i blodet, vilket ökar sannolikheten för komplikationer.

Alkoholkompatibilitet

Alkohol är kontraindicerat på grund av risken för bieffekter från sidan av levern.

Särskilda instruktioner och försiktighetsåtgärder

Läkemedlet är endast avsett för intramuskulära injektioner. Före det första förfarandet måste du se till att det inte finns någon allergisk reaktion. För patienter med en historia av allergier (inklusive mat) administreras läkemedlet på ett sjukhus med alla nödvändiga mediciner för att stoppa anafylaxi.

Endast av hälsoskäl förskrivs Retarpen till patienter med lesioner i det hematopoetiska systemet, Epstein-Barr-virus, nedsatt njur- och leverfunktion, mykos.

Mot bakgrund av diabetes mellitus saktar absorptionen av läkemedlet ner.

Efter injektionen måste patienten vara under medicinsk övervakning i 12 timmar. Om Retarpen används för att behandla syfilis, efter den första injektionen, är följande möjliga:

huvudvärk;
svettningar;
temperatur ökning;
darrning;
smärta i muskler och leder;
illamående och kräkningar;
fluktuationer blodtryck;
ökning av hjärtfrekvensen.

Dessa symtom går över av sig själva och kräver inte att behandlingen avbryts.

Med en lång behandlingsperiod är övervakning av parametrarna för njurarna och levern obligatorisk. Utifrån objektiva symtom och blodprov bedöms behandlingens effektivitet.

Vid oavsiktlig injektion av en antibiotisk läkemedelslösning i en ven eller artär måste åtgärder vidtas för att förhindra risken för komplikationer och hudreaktioner.

Med uppkomsten av en långvarig avföringsstörning bör pseudomembranös kolit uteslutas.

Bensathine benzylpenicillin passerar placentabarriären, så medlet ordineras först efter att ha bedömt risk/nytta-förhållandet. Det aktiva läkemedlet passerar också över i bröstmjölk, vilket kräver upphävande av amning.

På dagen för injektionen (och de följande 24-48 timmarna) måste du avstå från bilkörning och arbete som kräver koncentration.

Överdos

Lagringsförhållanden

Vid rumstemperatur.

Bäst före datum

Är 4 år.

Avslutande av terapi

Kanske efter läkarens gottfinnande efter att ha mottagit resultaten av laboratorietester och fullständig eliminering av den patogena floran.

Analoger

Följande läkemedel är analoger av Retarpen i sammansättning och form av frisättning:

Extencillin (Extencillin), producerat av Sanofi Aventis, Frankrike;
Bicillin 1, producerad i Ryssland av Synthesis-företaget.

Retarpen kännetecknas av maximal biotillgänglighet och terapeutisk effekt. Detta gör att du kan eliminera den patogena floran efter den första injektionen, förhindra komplikationer och förkorta behandlingsförloppet så mycket som möjligt. Enligt experter är Bicillin 1 flera gånger sämre i klinisk prestanda än sina ursprungliga motsvarigheter. Därför är det nödvändigt att följa den etablerade behandlingsregimen. I vilket fall som helst är det bara den behandlande läkaren som kan bestämma hur Retarpen ska ersättas.

Pris och var man kan köpa

Det finns ingen medicin till försäljning på inhemska apotek, eftersom antibiotikan inte är registrerad i Ryssland. Det finns möjlighet att beställa från mellanhänder som kan köpa och ordna leverans av Retarpen i rätt mängd och dosering från Europa.

Med tanke på den långa hållbarheten och lagringsförhållandena finns läkemedlet ofta redan i lager i lager i Moskva eller St. Petersburg. I detta fall kommer produkten att skickas kort efter beställningen via Internet eller via telefon. I de flesta fall köps läkemedlet direkt i Tyskland, extremt sällan i Polen. Det ungefärliga priset för en flaska Retarpen är 60 euro. Kostnaden blir lägre om du beställer flera paket samtidigt.

Utsläppsform: Flytande doseringsformer. Injektion.

Generella egenskaper. Förening:

Aktiv substans: bensatin bensylpenicillin 2400000 IE

hjälpämnen: simetikon, mannitol (E 421), povidon, natriumcitrat.

Farmakologiska egenskaper:

Farmakodynamik. Bensathine benzylpenicillin är ett långverkande betalaktamantibiotikum av penicillin typ G-gruppen. Det har en bakteriedödande effekt mot känsliga mikroorganismer genom att undertrycka syntesen av cellväggsmukopeptider.

Aktiv mot grampositiva patogener: Staphylococcus spp. (penicillinbildande), Streptococcus spp., inklusive Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, anaeroba sporbildande stavar, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gramnegativa mikroorganismer: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, samt angående Treponema spp. Stammarna av Staphylococcus spp., som producerar penicillinas, som förstör bensylpenicillin, är resistenta mot läkemedlet. På grund av långtidseffekten används läkemedlet för att behandla infektioner orsakade av Streptococcus spp. och Treponema pallidum.

Farmakokinetik. När det administreras intramuskulärt absorberas bensatinbensylpenicillin mycket långsamt från injektionsstället, vilket ger en förlängd verkan.

Cmax i plasma uppnås 12-24 timmar efter injektion. Lång halveringstid ger en stabil och förlängd koncentration av läkemedlet i blodplasman: den 14:e dagen efter administrering av 2 400 000 IE är plasmakoncentrationen 0,12 μg / ml. Graden av bindning till plasmaproteiner är ≈55%.

Bensatin bensylpenicillin i en liten mängd penetrerar placentabarriären, såväl som i bröstmjölken. Biotransformationen av läkemedlet är försumbar. Det utsöndras huvudsakligen via njurarna i oförändrad form, upp till 33 % av den administrerade dosen utsöndras på 8 dagar.

Indikationer för användning:

Behandling av infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för läkemedlet:

scharlakansfeber;

infekterade sår och sår från bett;

syfilis och andra sjukdomar orsakade av treponema (yaws, endemisk, pint).

Förebyggande (används endast som profylaktiskt medel):

reumatiska sjukdomar (Sydenhams chorea,);

scharlakansfeber (efter kontakt med patienten);

syfilis (efter kontakt med patienten).

Viktig! Lär känna behandlingen

Dosering och administrering:

Före administrering är det nödvändigt att samla in en historia av läkemedelstolerans från patienten och genomföra ett preliminärt intradermalt test för dess tolerans.

Retarpen används endast i / m!

För att bereda suspensionen ska 5 ml vatten för injektion injiceras i injektionsflaskan. Använd endast nyberedd suspension, som ska skakas i 20 sekunder och injiceras omedelbart med en nål som är minst 0,9 mm tjock. Retarpen injiceras i den övre kvadranten av sätesmuskeln. Om upprepade injektioner är nödvändiga ska injektionsstället bytas. Det är nödvändigt att aspirera omedelbart före administreringen av läkemedlet för att undvika att nålen kommer in i blodkärlen. Samtidigt får inte mer än 5 ml av suspensionen injiceras på ett ställe.

Behandling av syfilis.

förebyggande behandling. 2 400 000 IE Retarpen (uppdelat på 2 injektionsställen) en gång.

primär syfilis. 2 400 000 IE Retarpen (uppdelat på 2 injektionsställen) med ett intervall på 7 dagar (kur - 2 injektioner).

Sekundär färsk och tidig latent syfilis. 2 400 000 IE Retarpen (uppdelat på 2 injektionsställen) med ett intervall på 7 dagar (kur - 3 injektioner).

Behandling av yaws och pints (endemiska treponematoser). 1 injektion av Retarpen 2 400 000 IE en gång.

Behandling av andra infektioner orsakade av känsliga mikroorganismer (akut tonsillit, scharlakansfeber, erysipelas, erysipeloid, infekterade sår och bettsår). 1 injektion av Retarpen 2 400 000 IE varje vecka.

Förebyggande av återfall av reumatiska attacker och reumatisk endokardit, chorea, post-streptokock glomerulonefrit. 1 injektion av Retarpen 2 400 000 IE en gång var 4:e vecka.

Varaktigheten av profylaxen ställs in individuellt.

Förebyggande av återfall av erysipelas. Med säsongsbetonade återfall - 1 injektion av Retarpen 2 400 000 IE en gång var 4:e vecka under 3-4 månader per år; med frekventa skov - 1 injektion av Retarpen 2 400 000 IE en gång var 3-4 vecka i 2-3 år.

Förebyggande av scharlakansfeber hos personer som hade kontakt med patienter. 1 injektion av Retarpen 2 400 000 IE varje vecka. För streptokocksjukdomar (inklusive tonsillit, scharlakansfeber) bör behandlingsförloppet vara minst 10 dagar för att förhindra komplikationer. Som regel räcker det med 1 injektion Retarpen 2 400 000 IE.

Förebyggande av infektioner vid tonsillektomi eller efter tandutdragning. 1 injektion av Retarpen 2 400 000 IE var 7-14:e dag tills fullständig återhämtning.

Applikationsfunktioner:

Läkemedlet används endast i / m. Innan behandling med Retarpen påbörjas bör patienterna kontrolleras med avseende på läkemedlets tolerabilitet. När du förskriver läkemedlet till patienter diabetes det är nödvändigt att ta hänsyn till den minskade absorptionen av Retarpen från muskeldepån.

Det bör användas med försiktighet om läkemedlet är utsatt för allergiska reaktioner.

När allergiska reaktioner Behandlingen ska avbrytas och symtomatisk behandling med epinefrin, antihistaminer och kortikosteroider ges.

Vid oavsiktlig intravaskulär administrering av Retarpen kan en känsla av depression, rädsla, eventuellt svimning, utveckling av cyanos och motoriska störningar (Hoignes syndrom) uppstå. Symtomen försvinner inom 1 h. Vid allvarlig reaktion är administrering av lugnande medel indicerat.

Vid sexuellt överförbara sjukdomar med misstänkt syfilis bör mikroskopiska och serologiska studier utföras innan behandlingen påbörjas och sedan inom 4 månader.

För att undertrycka eller lindra Jarisch-Herxheimer-reaktionen administreras 50 mg prednisolon eller motsvarande under den första användningen av Retarpen. Hos patienter med syfilis i scenen som manifesteras av nederlaget av det kardiovaskulära systemet, blodkärl och hjärnhinnor, kan Jarisch-Herxheimer-reaktioner förebyggas genom användning av prednisolon 50 mg/dag eller en motsvarande steroid i 1-2 veckor.

Vid långvarig behandling med läkemedlet bör möjligheten att utveckla resistenta mikroorganismer och svampar beaktas.

I närvaro av allvarliga och ihållande, är det nödvändigt att ta hänsyn till möjligheten för utveckling orsakad av användningen av antibiotika. I det här fallet bör du omedelbart avbryta administreringen av läkemedlet och ordinera lämplig terapi. I detta fall är läkemedel som hämmar peristaltiken kontraindicerade.

Under graviditet och amning. Läkemedlet är inte avsett för behandling av syfilis under graviditet.

Bensatin bensylpenicillin passerar över i bröstmjölk. Under behandlingsperioden ska amningen avbrytas.

Barn. Läkemedlet är inte ordinerat till barn.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när man kör ett fordon eller arbetar med mekanismer. Okänd.

Bieffekter:

Från sidan nervsystem: , .

Från urinvägarna:. I sällsynta fall observeras akut.

Övriga: reaktioner på injektionsstället. Långvarig användning av antibiotika kan leda till utveckling av sekundära superinfektioner orsakade av resistenta mikroorganismer och svampar.

Läkemedlet innehåller povidon, så mycket sällan kan det senare ackumuleras i retikuloendotelsystemet eller lokala depåer, vilket kan leda till utveckling av granulom.

Interaktion med andra läkemedel:

Penicillinpreparat med bakteriedödande verkan ska inte användas i kombination med bakteriostatiska antibiotika. Kombination med andra antibiotika är möjlig när en synergistisk effekt eller någon ytterligare effekt förväntas. De enskilda komponenterna i den terapeutiska kombinationen måste administreras i full dos (dosen av den mer toxiska komponenten kan minskas om en synergistisk effekt visas).

Man bör komma ihåg möjligheten av konkurrenskraftig hämning av utsöndringsprocessen från kroppen med samtidig användning av bensatinbensylpenicillin med antiinflammatoriska, antireumatiska och antipyretiska läkemedel (indometacin, fenylbutazon, salicylater i höga doser) eller probenecid.

Med samtidig användning ökar effektiviteten av indirekta antikoagulantia.

Användning av bensatin bensylpenicillin kan i vissa fall orsaka en minskning av effektiviteten av orala preventivmedel.

För att förhindra oönskade kemiska reaktioner Retarpen suspension ska inte blandas med andra injektionslösningar.

Bensatinbensylpenicillin ska användas med försiktighet hos patienter som får digoxin, eftersom det finns risk för bradykardi vid samtidig användning.

Allopurinol ökar risken för att utveckla allergiska reaktioner (hudutslag).

Kontraindikationer:

Överkänslighet mot betalaktamantibiotika (penicilliner och cefalosporiner). För behandling av sjukdomar som kräver höga koncentrationer av penicillin i plasma och cerebrospinalvätska (svår, empyem,

Behandling: symtomatisk och stödjande terapi. Den specifika motgiften är okänd.

Lagringsförhållanden:

Vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C på en plats skyddad från ljus.

Ledighetsvillkor:

På recept

Paket:

Pulver för d/p susp. d/in. 2400000 IE-flaska, nr 50

Beskrivning

Pulver från vitt till gulvitt, med en tendens att kaka.

Förening

1 flaska innehåller 2,0513 g bensatinbensylpenicillin (motsvarande 2400000 IE).
Hjälpämnen: simetikon, mannitol, povidon, buffrat natriumcitrat, pH 7.

Farmakoterapeutisk grupp

Antibakteriella medel för systemisk användning. Penicilliner känsliga för beta-laktamaser.
ATX-kod: J01CE08.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik
Handlingsmekanism
Verkningsmekanismen för bensatinbensylpenicillin är baserad på hämning av bakteriecellväggssyntes under tillväxtfasen genom blockad av penicillinbindande proteiner (PBP), såsom transpeptidaser. Detta leder till en bakteriedödande verkan.
Samband mellan farmakokinetik och farmakodynamik
Effektiviteten beror till stor del på hur lång tid under vilken nivån av den aktiva substansen förblir över patogenens MIC.
Mekanismer för resistensutveckling
Resistens mot bensatin bensylpenicillin kan bero på följande mekanismer:
- beta-laktamasinaktivering: bensatinbensylpenicillin är inte resistent mot betalaktamas och har därför ingen effekt på bakterier som producerar betalaktamas (till exempel stafylokocker eller gonokocker);
- en minskning av PBPs affinitet för bensatinbensylpenicillin: den förvärvade resistensen hos pneumokocker och vissa andra streptokocker mot bensatinbensylpenicillin beror på modifieringar av befintliga PBP som ett resultat av mutation. Resistensen hos meticillin (oxacillin)-resistenta stafylokocker beror emellertid på bildningen av ytterligare PBP med en minskad affinitet för bensatinbensylpenicillin;
- hos gramnegativa bakterier kan otillräcklig penetration av bensatinbensylpenicillin genom den yttre cellväggen leda till otillräcklig hämning av PBP;
- Bensatin bensylpenicillin kan aktivt transporteras ut ur cellen med effluxpumpar.
Bensatin bensylpenicillin är delvis eller helt korsresistent mot andra penicilliner och cefalosporiner.
Gränsvärden
Brytpunktsvärden är baserade på de för bensylpenicillin. Följande lägsta hämmande koncentrationer (MIC) har fastställts för känsliga och resistenta organismer.
Minsta hämmande koncentrationer (MIC) fastställda av European Antibiotic Suceptibility Assessment Committee (EUCAST).

Mikroorganism	känslig(mg/l)	resistiv(mg/l)
Staphylococcus spp.	≤ 0,12	> 0,12
Streptococcus spp. grupperna A, B, C, G	≤ 0,25	> 0,25
Streptococcus pneumoniae#	≤ 0,06	> 2
Streptococcus Viridans grupp	≤ 0,25	> 2
Neisseria meningitidis	≤ 0,06	> 0,25
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,06	> 1
Gramnegativa anaerober	≤ 0,25	> 0,5
Gram-positiva anaerober	≤ 0,25	> 0,5
Gränsvärden oavsett typ*	≤ 0,25	> 2

# andra infektioner än hjärnhinneinflammation.
*Baserat på serumfarmakokinetik.
Prevalens av förvärvad resistens
Prevalensen av förvärvad resistens hos enskilda arter är geografiskt och tidsmässigt beroende och därför bör lokal information om antibiotikaresistens erhållas, särskilt vid svåra infektioner. Om lokala indikatorer på antibiotikaresistens ger upphov till tvivel om effektiviteten av bensylpenicillin, bör hjälp av lämpliga specialistexperter sökas. I synnerhet vid allvarlig infektion eller misslyckad behandling bör en mikrobiologisk diagnos ställas för att identifiera patogenen och dess mottaglighet för bensylpenicillin. ° Data erhållna från publicerad litteratur, klinisk erfarenhet och terapeutiska rekommendationer.
^ Samlingsnamn för en heterogen grupp av streptokockarter. Graden av resistens kan variera beroende på förekomsten av streptokocker
Farmakokinetik
Sugning
Efter intramuskulär administrering absorberas bensylpenicillin mycket långsamt. Retarpen är det längsta verkande penicillindepåläkemedlet. För många indikationer räcker det med 1-2 injektioner per månad. Därför kan frekvensen av injektioner och lokala reaktioner minskas.
Tiden för att nå maximal koncentration efter injektion är 24 timmar hos barn och 48 timmar hos vuxna.
Distribution
Cirka 55 % av den administrerade dosen binder till plasmaproteiner. Vid användning av höga doser penicillin uppnås terapeutiskt effektiva koncentrationer även på svåråtkomliga ställen, såsom hjärtklaffar, benvävnad, cerebrospinalvätska, empyem, etc.
Bensylpenicillin passerar placentabarriären. I fostercirkulationen hittades 10-30 % av koncentrationen av bensylpenicillin i moderns blodplasma. Höga koncentrationer uppnås också i fostervattnet. Däremot är överföringen till bröstmjölk låg. Distributionsvolymen är cirka 0,3-0,4 l/kg hos vuxna och cirka 0,75 l/kg hos barn.
Biotransformation och utsöndring
Utsöndring i stor utsträckning (50 - 80 %) sker oförändrad genom njurarna (85 - 95 %) och i mindre utsträckning i aktiv form med galla (ca 5 %). Eliminationshalveringstiden hos vuxna med normal njurfunktion är cirka 30 minuter.
Särskilda patientgrupper
Prematura och nyfödda barn: på grund av omogna njurar och lever vid denna ålder är halveringstiden för eliminering upp till 3 timmar eller mer. Därför bör doseringsintervallet vara minst 8-12 timmar (beroende på njurarnas och leverns mognadsgrad).
Äldre patienter: eliminationsprocesser kan också bromsas. Dosen bör väljas beroende på tillståndet av njurfunktionen.
Prekliniska data
Reproduktionsstudier på möss, råttor och kaniner visade inga negativa effekter på fertiliteten eller fostret. Långtidsstudier på laboratoriedjur avseende karcinogenicitet, mutagenicitet och fertilitet är inte tillgängliga.

Indikationer för användning

Retarpen används till vuxna, ungdomar, barn och nyfödda för behandling och förebyggande av infektioner orsakade av penicillinkänsliga patogener:
för behandling:
- erysipelas
- syfilis: tidig syfilis (primär och sekundär)
- latent syfilis (undantag: neurosyfilis och förekomsten av upptäckt patologi i cerebrospinalvätskan)
- yaws
- pint
för förebyggande:
- reumatisk feber (chorea, reumatisk kardit)
- poststreptokock glomerulonefrit
- erysipelas
Vid användning av Retarpen bör allmänna riktlinjer för korrekt användning av antibakteriella läkemedel beaktas.

Doser och appliceringssätt

Dosen beror på infektionens svårighetsgrad och typ, ålder samt lever- och njurfunktion hos patienten. För vissa specifika indikationer (t.ex. syfilis, reumatisk feberprofylax) bör internationella riktlinjer beaktas utöver nationella eller lokala riktlinjer.
Standarddos
Vuxna och tonåringar: 1 200 000 IE en gång i veckan.
Barn som väger > 30 kg: 1 200 000 IE en gång i veckan.
Barn med kroppsvikt< 30 кг: 600000 МЕ один раз в неделю.

För att förhindra återfall hos patienter med streptokockinfektion bör den kortaste behandlingsperioden vara 10 dagar. Detta kan uppnås genom en enda injektion av 600 000 IE Retarpen, 1 200 000 IE Retarpen eller 2 400 000 IE Retarpen.
Behandling av syfilis
primära och sekundära stadier
Vuxna och tonåringar: 1 x 2400000 IE.
Behandlingen upprepas om kliniska symtom återkommer eller laboratorietester är genomgående positiva.
Behandlingslängd: engångsdos.
sista stadiet (latent seropositiv syfilis)
Vuxna och tonåringar: 2 400 000 IE en gång i veckan.
Barn: 50 000 IE/kg kroppsvikt, men inte mer än 2 400 000 IE.
Behandlingslängd: 3 veckor.
medfödd syfilis (utan neurologiska symtom)
Nyfödda och små barn: 1 x 50 000 IE/kg kroppsvikt.
Behandlingslängd: engångsdos.
Behandling av yaws, pints
Vuxna och tonåringar: 1 x 1200000 IE.
Barn som väger > 30 kg: 1 x 1200000 IE.
Barn med kroppsvikt< 30 кг: 1 х 600000 МЕ.
Behandlingslängd: engångsdos.
Förebyggande av reumatisk feber, poststreptokock glomerulonefrit och erysipelas:
Vuxna och tonåringar: 1 x 1200000 IE var 3-4 vecka.
Barn som väger > 30 kg: 1 x 1200000 IE var 3-4 vecka.
Barn med kroppsvikt< 30 кг: 1 х 600000 МЕ каждые 3-4 недели.
Behandlingens varaktighet:
a) i frånvaro av inblandning av hjärtsjukdom i den patologiska processen: minst 5 år eller upp till 21 år.
b) med övergående inblandning av hjärtsjukdom i den patologiska processen: minst 10 år eller upp till 21 år.
c) med konstant inblandning av hjärtskador i den patologiska processen: minst 10 år eller upp till 40 år; ibland behövs livslång profylax.
Särskilda patientgrupper
Vid nedsatt njurfunktion

Retarpendos för vuxna, ungdomar och barn baserat på kreatininclearance
Kreatininclearance, ml/min	100-60	50-10	<10
Serumkreatinin, mg%	0,8-1,5	1,5-8,0	15
Procentandel av den vanliga dagliga dosen av Retarpen	100%	75%	20-50% (max. 1000000-3000000 IE/dag)
Intervall mellan administrering	1 enkel injektion	1 enkel injektion	2-3 enstaka injektioner

Under hemodialys
Bensylpenicillin kan avlägsnas genom hemodialys. Data om effekten av hemodialys på plasmanivåer av bensylpenicillin finns inte tillgängliga. Därför bör frågan om förskrivning av Retarpen till patienter i hemodialys övervägas från fall till fall.
I strid med leverfunktionen
I fall av mycket allvarliga kränkningar av lever och njurar kan det uppstå en försenad nedbrytning och utsöndring av penicilliner.

Appliceringssätt
Endast för intramuskulär injektion. Retarpen ska inte injiceras i områden med dålig blodtillförsel.
Injektioner ska ges genom djup intramuskulär injektion i den övre yttre gluteala kvadranten, med nålen pekande mot höftbenskammen eller ventrogluteal Hochstetter. Punkteringen ska utföras så vinkelrätt mot hudytan som möjligt, och läkemedlet ska injiceras så långt från stora kärl som möjligt. Ett kolvtest ska alltid utföras före injektion. Om blod aspireras eller smärta uppstår under injektionen ska injektionen avbrytas.
För barn är det att föredra att introducera det i lårets främre-yttre region (quadriceps femoris). Med god utveckling av muskelmassa kan deltamuskeln användas för injektion; i detta fall bör uppmärksamhet ägnas åt den radiella nerven.
Hos spädbarn och småbarn, för att undvika skador på ischiasnerven, bör området i den övre yttre glutealkvadranten endast användas som injektionsställe i undantagsfall (t.ex. omfattande brännskador).
Den högsta tillåtna injektionsvolymen för ett ställe är 5 ml. Därför bör inte mer än 5 ml av den beredda suspensionen för injektion injiceras på ett ställe när som helst.
Läkemedlet bör administreras så långsamt som möjligt, utan betydande ansträngning. Efter injektionen ska du inte massera eller gnugga injektionsstället.
Vid intramuskulär injektion kan allvarliga reaktioner på injektionsstället uppstå, särskilt hos små barn. Om möjligt bör alternativa terapier, såsom intravenös administrering av ett lämpligt penicillin, övervägas, med hänsyn till den terapeutiska indikationen och regimen i första hand, och vägning av förhållandet mellan risk och nytta.
Förberedelse av suspension
Innehållet i injektionsflaskan med 2400000 IE späds med minst 5 ml vatten för injektion. Skaka kraftigt i 20 sekunder och injicera omedelbart med en minsta 0,9 mm nål. Ta bara en dos. Använd endast nyberedda suspensioner. Innan du administrerar en dos, se till att änden av injektionsnålen inte är i ett blodkärl. Vid upprepade doser är det nödvändigt att byta injektionsställe.

Sidoeffekt

Kontraindikationer

Överkänslighet mot bensatinbensylpenicillin, mot något annat penicillin eller mot något av hjälpämnena som anges i avsnittet "Komposition".
- En historia av allvarlig överkänslighetsreaktion av omedelbar typ (t.ex. anafylaktisk) mot andra betalaktamantibiotika (t.ex. cefalosporiner, karbapenem eller monobaktam).

Överdos

Vid mycket höga doser kan penicilliner orsaka nervös irritation eller epileptiforma anfall. Om en överdos misstänks rekommenderas klinisk övervakning och symtomatisk behandling. Bensylpenicillin kan avlägsnas genom hemodialys.

Säkerhetsåtgärder

Retarpen ska inte injiceras i områden med dålig blodtillförsel.
Innan behandlingen påbörjas bör information samlas in om patientens historia av överkänslighetsreaktioner mot penicilliner, cefalosporiner eller andra betalaktamantibiotika.
Allvarliga och ibland dödliga överkänslighetsreaktioner har rapporterats hos patienter som behandlats med penicilliner. Dessa reaktioner är vanligare hos personer med en historia av överkänslighet mot penicillin och hos individer som är benägna att få atopi.
Om allergiska reaktioner uppstår ska behandlingen avbrytas och lämplig behandling sättas in. Innan behandlingen påbörjas bör om möjligt ett överkänslighetstest utföras.
Patienten bör vara medveten om eventuell uppkomst av allergiska reaktioner och behovet av att rapportera dem.
Försiktighet bör iakttas hos patienter som lider av:
allergisk diates eller bronkialastma. Det finns en ökad risk att utveckla en överkänslighetsreaktion.
njursvikt;
dysfunktion i levern.
Vissa exponerade patienter kan uppleva allvarliga överkänslighetsreaktioner av omedelbar typ efter den första injektionen. I detta avseende bör patienten förbli under observation i en halvtimme efter injektionen.
Vid behandling av syfilis, som ett resultat av penicillins bakteriedödande verkan på patogener, kan Jarisch-Herxheimer-reaktionen utvecklas.
2-12 timmar efter administrering kan huvudvärk, feber, svettning, frossa, myalgi, artralgi, illamående, takykardi, högt blodtryck, följt av hypotoni, förekomma. Dessa symtom försvinner efter 10-12 timmar.
Patienter bör informeras om att detta är en vanlig, övergående komplikation av antibiotikabehandling. För att undertrycka eller försvaga Jarisch-Herxheimer-reaktionen bör lämplig behandling förskrivas.
Vid långvarig behandling (mer än 5 dagar) rekommenderas att utföra ett blodprov och njurfunktion.
Det är nödvändigt att övervaka tillväxten av mikrobiell resistens. Med utvecklingen av sekundära infektioner bör lämpliga åtgärder vidtas.
Möjligheten att utveckla svår och ihållande diarré, antibiotikarelaterad pseudomembranös kolit (blodig/slem, vattnig diarré, dov smärta, diffus buksmärta eller kolik, feber, ibland tenesmus) bör övervägas, sådana symtom kan vara livshotande. I dessa fall bör läkemedlet omedelbart dras tillbaka och terapi baseras på resultaten av de upptäckta patogenerna. Antiperistaltiska läkemedel är kontraindicerade.
Hos patienter med medfödd syfilis kan neurologiska komplikationer inte uteslutas, varför penicillinformer som ger högre koncentrationer i cerebrospinalvätskan bör användas hos sådana patienter.
För sjukdomar som akut lunginflammation, empyem, sepsis, meningit eller bukhinneinflammation som kräver högre serumpenicillinkoncentration bör alternativ behandling övervägas, till exempel med ett vattenlösligt alkaliskt salt av bensylpenicillin.
Anteckningar om applikationer
Vid oavsiktlig subkutan injektion kan smärtsamma förträngningar uppstå. I sådana fall hjälper ispåsar.
Vid oavsiktlig intravaskulär injektion kan Hoynes syndrom (symptom på chock med dödlig rädsla, förvirring, hallucinationer, möjlig cyanos, takykardi och rörelsestörningar, men utan utveckling av vaskulär insufficiens) orsakat av suspensionsmikroemboli utvecklas. Symtomen går tillbaka inom en timme. Om fallet är allvarligt rekommenderas parenteral administrering av lugnande medel.
Vid oavsiktlig intraarteriell administrering, särskilt hos barn, kan allvarliga komplikationer utvecklas, såsom vaskulär ocklusion, trombos och gangren. De första tecknen är bleka fläckar på skinkorna. Som ett resultat av högt injektionstryck kan ett retrogradt flöde av vätska in i den gemensamma höftbensartären, aortan eller spinalartärerna inträffa.
Upprepade injektioner i ett begränsat område av muskelvävnad, som är förknippade med långtidsbehandling med depåpenicilliner (till exempel vid behandling av syfilis), kan orsaka vävnadsskador och öka lokal vaskularisering.
Efterföljande injektioner ökar sannolikheten för penetration av suspensionen i blodet, antingen genom direkt injektion i ett blodkärl, eller på grund av trycket från själva den injicerade suspensionen, eller genom depåmigrering. Därför rekommenderas det vid långtidsbehandling att administrera varje injektion på stort avstånd från föregående injektion.
Inverkan på diagnostiska laboratorieresultat
- Patienter som får 10 miljoner IE (motsvarande 6 g) bensylpenicillin eller mer per dag utvecklar ofta ett positivt direkt Coombs-test (≥ 1 % till<10%). После отмены пенициллина, результаты прямой антиглобулиновый пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.
- Bestämning av protein i urin med användning av utfällningstekniker (sulfosalicylsyra, triklorättiksyra), Folin-Chicalteu-Lowry-metoden eller biuretmetoden kan leda till falskt positiva resultat. Därför bör bestämning av protein i urinen utföras med andra metoder.
- Bestämning av aminosyror i urinen med ninhydrinmetoden kan också ge falskt positiva resultat.
- Penicilliner binder till albumin. När man använder elektroforesmetoden för att bestämma albumin kan man få en falsk bisalbuminemi.
- Under bensylpenicillinbehandling kan icke-enzymatisk detektering av glukos och urobilinogen i urinen ge falskt positiva resultat.
- Under bensylpenicillinbehandling kan bestämning av 17-ketosteroider (med hjälp av Zimmermann-testet) i urinen ge ökade värden.
Vid nedsatt njurfunktion måste fördröjd utsöndring av povidon övervägas.
På grund av närvaron av povidon i preparatet kan det inte uteslutas att efter frekvent eller långvarig användning, i mycket sällsynta fall, kan povidon deponeras i retikuloendotelsystemet eller lokalt, vilket leder till utveckling av tumörliknande granulom.

Interaktion med andra läkemedel

Samtidig administrering av bensylpenicillin rekommenderas inte med:
Baserat på den allmänna principen att inte kombinera bakteriedödande och bakteriostatiska antibiotika ska Retarpen inte kombineras med bakteriostatiska antibiotika.
Försiktighet bör iakttas när de används tillsammans:
Probenecida
Användning av probenecid leder till hämning av utsöndringen av bensylpenicillin av njurtubuli, vilket leder till en ökning av serumkoncentrationen och en förlängning av halveringstiden. Probenecid hämmar också transporten av penicillin från cerebrospinalvätskan, så samtidig administrering av probenecid minskar den ytterligare penetrationen av bensylpenicillin i hjärnvävnaden.
Metotrexat
Vid samtidig användning med Retarpen reduceras utsöndringen av metotrexat. Detta kan leda till ökad metotrexattoxicitet. Kombination med metotrexat rekommenderas inte.
Antikoagulanter
Samtidig användning av Retarpen med orala antikoagulantia kan förstärka deras effekt och öka risken för blödning. Det rekommenderas att regelbundet övervaka det internationella normaliserade förhållandet (INR) och justera dosen av vitamin K-antagonister därefter under och efter behandling med Retarpen.
Kompatibilitetsdata
Kompatibilitetsdata för vatten för injektion tillgängliga.

Graviditet och amning

Graviditet
Bensatin bensylpenicillin passerar placentan. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter på grund av reproduktionstoxicitet. Retarpen kan användas under graviditet när det är lämpligt indicerat och baserat på fördelar och risker.
Amning
Bensatin bensylpenicillin passerar i små mängder till bröstmjölk. Koncentrationen i modersmjölken kan nå från 2 till 15 % av moderns serumkoncentration.
Även om inga biverkningar hittills har rapporterats hos ammade spädbarn, bör möjligheten av sensibilisering eller negativa effekter på tarmmikrofloran ändå övervägas. Amning bör avbrytas om barnet utvecklar diarré, candida eller hudutslag.
Spädbarn som också får modersmjölksersättning ska inte ammas under behandling med Retarpen. Amning kan återupptas efter avslutad behandling efter 24 timmar.
Fertilitet
Inga fertilitetsstudier på människa har utförts. Reproduktionsstudier på möss, råttor och kaniner visade inga negativa effekter på fertiliteten. Långtidsstudier av fertilitet har inte utförts på laboratoriedjur.
50 flaskor med bruksanvisning i en kartong.

Tillverkare
Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10, A-6250 Kundl, Österrike.

En drog Retarpen- ett antibakteriellt läkemedel, vars aktiva och aktiva substans är - bensatinbensylpenicillin - dessa är betalaktamantibiotika från gruppen av typ G-penicilliner med långvarig verkan. Det uppvisar en bakteriedödande effekt mot känsliga mikroorganismer genom att undertrycka syntesen av cellväggsmukopeptider.
Aktiv mot grampositiva patogener: Staphylococcus spp. (penicillinresistent), Streptococcus spp., inklusive Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, anaeroba sporbildande stavar, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gramnegativa mikroorganismer: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, samt Treponema spp. Stammar av Staphylococcus spp. är resistenta mot läkemedlet. De producerar penicillinas, som förstör bensylpenicillin. På grund av den långsiktiga effekten är läkemedlet avsett för behandling av infektioner orsakade av Streptococcus spp. och Treponema pallidum.

Farmakokinetik

.
Med introduktionen av bensatin absorberas bensylpenicillin mycket långsamt från injektionsstället, vilket ger en förlängd verkan.
Den maximala koncentrationen i blodserum uppnås inom 12-24 timmar efter en injektion. En lång halveringstid säkerställer en stabil och förlängd koncentration av läkemedlet i blodet: den 14:e dagen efter administrering av 2 400 000 IE är serumkoncentrationen 0,12 μg / ml. Graden av bindning till plasmaproteiner är cirka 55 %.
Bensatin bensylpenicillin i en liten mängd penetrerar placentabarriären, såväl som i bröstmjölken. Läkemedlets metabolism är försumbar. Det utsöndras huvudsakligen via njurarna oförändrat; upp till 33 % av den administrerade dosen utsöndras på 8 dagar.

Indikationer för användning

En drog Retarpen används för att behandla infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för läkemedlet: akut tonsillit; scharlakansfeber; erysipelas (kronisk), erysipeloid; infekterade sår och bettsår; syfilis och andra sjukdomar orsakade av treponema (yaws, endemisk syfilis, pint).
Även drog Retarpen används för att förebygga: reumatiska sjukdomar (chorea, reumatisk hjärtsjukdom); poststreptokock glomerulonefrit; scharlakansfeber (efter kontakt med patienten); ansikten; syfilis (efter kontakt med patienten).

Appliceringssätt

Innan introduktionen Retarpena det är nödvändigt att samla in en historia av drogtolerans från patienten och genomföra ett preliminärt intradermalt test för dess tolerans.
Retarpen Använd endast intramuskulärt!
För att bereda suspensionen ska 5 ml vatten för injektion injiceras i injektionsflaskan. Använd endast nyberedd suspension, skaka i 20 sekunder och injicera omedelbart med en nål med en minsta tjocklek på 0,9 mm. Retarpen injiceras i den övre kvadranten av sätesmuskeln. För att injicera läkemedlet är det nödvändigt att sticka nålen med en skarp rörelse vinkelrätt mot hudytan, samtidigt som man undviker närheten till stora kärl. Om blodaspiration eller smärta uppstår under administreringen av läkemedlet, ska injektionen avbrytas. Läkemedlet administreras så långsamt som möjligt endast under lågt tryck. Gnugga inte injektionsstället efter injektionen. Om upprepade injektioner är nödvändiga ska injektionsstället bytas. Det är nödvändigt att aspirera omedelbart före administreringen av läkemedlet för att undvika att nålen kommer in i blodkärlen. Samtidigt får inte mer än 5 ml av suspensionen injiceras på ett ställe.
Behandling av syfilis.
primär syfilis. En gång 2400000 MO Retarpen, distribueras till 2 injektionsställen.
Sekundär syfilis. 2 400 000 IE Retarpen vid 2 injektionsställen.
Om kliniska manifestationer återkommer eller laboratorieresultat förblir positiva, bör behandlingen upprepas.
Sen syfilis (seropositiv latent syfilis). 2400 000-4 800 000 IE per vecka i 3-5 veckor.
Behandling av girar.
1200000 - 2400000 IE en gång. Personer som har haft kontakt med patienter eller patienter med latent form av infektion, administrerar halva dosen.
Pint kur.

Behandling av andra infektioner orsakade av känsliga mikroorganismer (akut tonsillit, scharlakansfeber, erysipelas, erysipeloid, infekterade sår och bettsår).
2400000 MO Retarpen per vecka.
Förebyggande av reumatisk feber och reumatisk endokardit, chorea, post-glomerulonefrit och erysipelas.
1200000 - 2400000 IE Retarpen 1 gång på 4 veckor.
Varaktigheten av profylaxen ställs in individuellt.
Förebyggande av scharlakansfeber hos personer som hade kontakt med patienter.
2400000 MO Retarpen en gång.
För streptokocksjukdomar bör behandlingsförloppet vara minst 10 dagar för att förhindra komplikationer. Som regel räcker det med en injektion Retarpen 2400000 IE.

Bieffekter

Följande biverkningar är grupperade efter klasser av kroppssystem och frekvensen av reaktioner: mycket ofta (≥ 1/10), ofta (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).
Infektioner och invasioner: vanligt - resistent bakteriell och svampinfektion (inklusive candidiasis).
Från blodet och lymfsystemet: mycket sällan - hemolytisk anemi, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos, eosinofili.
Från immunsystemet: sällan - överkänslighetsreaktioner, inklusive hudutslag, urtikaria, Quinckes ödem, erythema multiforme, exfoliativ och kontaktdermatit, feber, ledvärk, laryngospasm, bronkospasm, anafylaktisk chock, ibland med kollaps och död, anafylaktoida reaktioner (astma, astma) , gastrointestinala symtom); frekvens okänd - serumsjuka; vid behandling av syfilis, på grund av frisättningen av endotoxiner, kan Jarisch-Herxheimer-reaktionen utvecklas, som kännetecknas av följande symtom: feber, frossa, myalgi, huvudvärk, exacerbation av hudsymtom, takykardi, vasodilatation med förändringar i blodtrycket (reaktionen kan vara farlig med hjärtvaskulär syfilis eller tillstånd där det finns en allvarlig risk för ökad lokal skada, såsom synnervatrofi). Hos patienter med ringorm kan paraallergiska reaktioner utvecklas som ett resultat av eventuell ledantigenicitet mellan penicilliner och dermatofytmetaboliter. Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom).
Från nervsystemet: sällan - neuropati.
Från matsmältningskanalen: ofta - diarré, illamående; sällan - stomatit, glossit, kräkningar; frekvensen är okänd - pseudomembranös kolit, svart färg på tungan.
Från matsmältningssystemet: frekvensen är okänd - hepatit, kolestas.
Från huden: frekvensen är okänd - pemfigoid.
Från urinvägarna: sällan - nefropati, interstitiell nefrit.
Allmänna störningar: frekvensen är okänd - smärta, infiltration vid injektionsstället, Wuans syndrom, Hoignes syndrom (Hoigne) och Nicolau (Nicolau).

Kontraindikationer

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Retarpenär: överkänslighet mot läkemedlets komponenter, beta-laktamantibiotika (penicillin och karbapenemer), soja, jordnötter. Korskänslighet mot cefalosporiner (5-10% av fallen) i historien. För behandling av sjukdomar som kräver höga koncentrationer av penicillin i blodserum och cerebrospinalvätska (svår lunginflammation, empyem, sepsis, perikardit, meningit, peritonit, artrit, medfödd neurosyfilis), bör vattenlösligt bensylpenicillinnatrium användas. Urtikaria, hösnuva, svåra allergiska reaktioner och en historia av bronkialastma.

Graviditet

En drog Retarpen kan användas efter en noggrann bedömning av nytta/risk-förhållandet.
Bensatin bensylpenicillin passerar över i bröstmjölk i små mängder. Koncentrationen i mjölk kan nå från 2 % till 15 % av koncentrationen i moderns plasma. Det har inte rapporterats om biverkningar hos spädbarn, men eventuell sensibilisering eller störning av tarmfloran bör beaktas. Amning bör avbrytas om diarré, candidiasis eller hudutslag uppstår hos barnet.
Spädbarn som går på kombinerad mat bör övergå till utfodring med barnmat under moderns behandling med retarpen. Amning kan återupptas 24 timmar efter avslutad behandling.

Interaktion med andra läkemedel

Penicillinpreparat med bakteriedödande effekt ska inte användas i kombination med bakteriostatiska antibiotika.

Kombination med andra antibiotika är endast möjlig när en synergistisk effekt eller någon ytterligare effekt kan förväntas. De enskilda komponenterna i den terapeutiska kombinationen ska ges i full dos (dosen av den mer toxiska komponenten kan minskas om en synergistisk effekt visas).
Man bör komma ihåg möjligheten av konkurrenskraftig hämning av utsöndringsprocessen från kroppen med samtidig användning av bensatinbensylpenicillin med antiinflammatoriska, antireumatiska och antipyretiska läkemedel (indometacin, fenylbutazon, salicylater i höga doser) eller probenecid.
Samtidig applicering Retarpena med metotrexat minskar utsöndringen av det senare och kan leda till ökad toxicitet. Kombinationen av Retarpen och metotrexat rekommenderas inte.
Med samtidig användning ökar effektiviteten av indirekta antikoagulantia. Vid användning tillsammans med orala antikoagulantia kan effekten av antivitamin K och risken för blödning öka. Det rekommenderas att regelbundet bestämma nivån på det internationella normaliserade indexet (INI) och följaktligen justera användningen av antivitamin K-preparat under och efter behandling med retarpen.
Användning av bensatin bensylpenicillin kan i vissa fall leda till en minskning av effektiviteten av orala preventivmedel.
För att förhindra oönskade kemiska reaktioner ska Retarpen suspension inte blandas med andra injektionslösningar.
Bensatinbensylpenicillin ska användas med försiktighet hos patienter som får digoxin, eftersom det finns risk för bradykardi vid samtidig användning.
Allopurinol ökar risken för att utveckla allergiska reaktioner (hudutslag).
Aspirin, probenecid, tiaziddiuretika, furosemid, etakrynsyra ökar halveringstiden för bensylpenicillin, vilket ökar dess koncentration i blodplasma, vilket gör att risken för att utveckla dess toxiska effekt ökar genom att påverka den tubulära sekretionen av njurarna.

Överdos

Användning av höga doser betalaktamantibiotika, särskilt vid leversvikt, kan orsaka utveckling av encefalopati (förvirring, nedsatt rörelseförmåga). Penicilliner i extremt höga doser kan orsaka neuromuskulär excitabilitet eller anfall som liknar epileptiska anfall. Risk för överdosering Retarpen gastrointestinala symtom och elektrolytrubbningar är möjliga.
Behandling: symtomatisk och stödjande terapi, hemodialys. Den specifika motgiften är okänd.

Lagringsförhållanden

På en plats skyddad från ljus, vid en temperatur under 25 ° C.
Förvaras oåtkomligt för barn.

Släpp blankett

Retarpen - pulver till suspension för injektion.
Förpackning: pulver i en injektionsflaska. 50 flaskor i en kartong.

Förening

1 flaska Retarpen innehåller bensatin bensylpenicillin 2400000 IE.
Hjälpämnen: simetikon, mannitol (E 421), povidon, natrium.

Dessutom

Innan behandlingen påbörjas är mikroskopiska och serologiska studier nödvändiga i minst 4 månader. Vid förskrivning till patienter med diabetes mellitus bör långtidsabsorption av Retarpen från muskeldepån beaktas. Var försiktig utse patienter som är utsatta för allergiska reaktioner. Med utvecklingen av sådana reaktioner avbryts behandlingen (det är nödvändigt att administrera adrenalin, antihistaminer och kortikosteroider). Vid långvarig antibiotikabehandling bör uppmärksamhet ägnas åt överväxt av resistenta mikroorganismer.

huvudparametrar

Namn:	RETARPEN
ATX-kod:	J01CE08 -

Syfilis och andra sjukdomar orsakade av spiroketer (yaws, pint); akut tonsillit, scharlakansfeber, erysipelas, sårinfektion (i kombination med snabbt absorberade penicillinpreparat); som monoterapi för att förebygga återfall av reumatism, scharlakansfeber (kontakt med patienten), erysipelas och infektioner vid tonsillektomi, tandutdragning (helst i kombination med snabbt absorberande penicillinpreparat).

Frisättningsform av läkemedlet Retarpen 2.4

pulver för beredning av en suspension för intramuskulär administrering med förlängd verkan 2,4 miljoner IE; flaska (flaska) 15 ml, låda (låda) 50;

Farmakodynamik hos Retarpen 2.4

Bryter mot syntesen av peptidoglykan - cellväggens stödjande polymer. Aktiv mot grampositiva mikroorganismer, inkl. Staphylococcus spp. (med undantag för stammar som producerar penicillinas), Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaeroba sporbildande baciller Bacillus anthracis, några gramnegativa mikroorganismer (inklusive Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii och Treponema spp. Det är inte effektivt mot virus (orsakande agens av influensa, poliomyelit, smittkoppor, etc.), mycobacterium tuberculosis, protozoer, rickettsiae, svampar och de flesta gramnegativa mikroorganismer.

Farmakokinetik för Retarpen 2.4

När det administreras intramuskulärt skapar det en depå, hydrolyserar långsamt med bildning av bensylpenicillin, som gradvis absorberas och bibehåller en terapeutisk koncentration i blodet under lång tid. Cmax uppnås 12-24 timmar efter injektionen.

På den 14:e dagen efter införandet av 2,4 miljoner IE (1 IE - 0,6 μg) är serumkoncentrationen 0,12 μg / ml; den 21:a dagen efter införandet av 1,2 miljoner IE - 0,06 μg / ml.

Plasmaproteinbindning - 40-60%. Diffusion i vätskan är fullständig, i vävnaden - svag. Passar genom placentabarriären, tränger in i bröstmjölken.

Metaboliseras något, utsöndras huvudsakligen via njurarna oförändrat. Under 8 dagar frisätts upp till 33 % av den administrerade dosen.

Kontraindikationer för användning av Retarpen 2.4

Överkänslighet (inklusive mot andra betalaktamer).

Biverkningar av Retarpen 2.4

Från matsmältningskanalen: stomatit, glossit.

Allergiska reaktioner: anafylaxi, urtikaria, angioödem, erythema multiforme, exfoliativ dermatit.

Övriga: feber, artralgi, Jarisch-Herxheimer-reaktion, smärta och infiltrat på injektionsstället.

Dosering och administrering av Retarpen 2.4

V/m. Retarpen 1.2 är avsedd för behandling av barn och vuxna, Retarpen 2.4 - vuxna. Vuxna med primär syfilis: 2,4-4,8 miljoner IE en gång på 2 olika platser, med sekundär syfilis: 2,4 miljoner IE, för en kur med 3 injektioner med 1 veckas intervall.

Vid behandling av yaws och pints: en gång för barn 1,2 miljoner IE, för vuxna en gång 1,2–2,4 miljoner IE; personer som har haft kontakt med patienter, eller patienter med latent form av infektion - 1/2 dos.

Vid behandling av infektioner orsakade av patogena mikroorganismer som är känsliga för penicillin (akut tonsillit, scharlakansfeber, erysipelas och sårinfektioner): barn under 12 år - 1,2 miljoner IE var 2-4:e vecka, beroende på infektionens svårighetsgrad, vuxna - 1,2-2,4 miljoner IE en gång i veckan.

Förebyggande av återfall av reumatiska attacker och reumatisk endokardit: barn under 12 år 0,6-1,2 miljoner IE var 4:e vecka, vuxna - 1,2-2,4 miljoner IE var 4:e vecka.

För att förebygga scharlakansfeber hos personer som har haft kontakt med patienter: barn 1,2 miljoner IE var 3-4 vecka, vuxna - 2,4 miljoner IE.

För förebyggande av infektionskomplikationer efter tandutdragning, tonsillektomi och andra mindre kirurgiska ingrepp: för barn och vuxna - 1,2 miljoner IE, under omfattande kirurgiska ingrepp för att förebygga smittsamma komplikationer för barn - 1,2 miljoner IE, för vuxna - 1,2–2 4 miljoner IE var 7–14:e dag fram till återhämtning.

Överdosering med Retarpen 2.4

Inte beskrivet.

Interaktioner av läkemedlet Retarpen 2.4 med andra läkemedel

Hämmar konkurrenskraftigt utsöndringen av antiinflammatoriska, antireumatiska och antipyretiska läkemedel (indometacin, fenylbutazon och salicylater). Bör inte kombineras med bakteriostatiska läkemedel.

Vid användning i kombination med andra antibiotika kan dosen av den mer toxiska komponenten minskas om en synergistisk effekt visas).

Försiktighetsåtgärder när du tar Retarpen 2.4

Innan behandlingen påbörjas är mikroskopiska och serologiska studier nödvändiga i minst 4 månader.

Vid förskrivning till patienter med diabetes mellitus bör långtidsabsorption av Retarpen från muskeldepån beaktas. Var försiktig utse patienter som är utsatta för allergiska reaktioner.

Med utvecklingen av sådana reaktioner avbryts behandlingen (det är nödvändigt att administrera adrenalin, antihistaminer och kortikosteroider).

Vid långvarig antibiotikabehandling bör uppmärksamhet ägnas åt överväxt av resistenta mikroorganismer.

Särskilda instruktioner för att ta Retarpen 2.4

Skaka den beredda suspensionen före användning. Läkemedlet kan inte administreras subkutant, intravenöst, intralumbalt och in i kroppshålan.

Förvaringsvillkor för läkemedlet Retarpen 2.4

Lista B.: På en plats skyddad från ljus, vid en temperatur under 25 ° C.

Hållbarhet för läkemedlet Retarpen 2.4

Läkemedlet Retarpen 2.4 tillhör ATX-klassificeringen:

J Antimikrobiella medel för systemisk användning

J01 Antimikrobiella medel för systemisk användning

J01C Beta-laktam antibiotika - penicilliner

J01CE Beta-laktamaskänsliga penicilliner